تهیه و بررسی خصوصیات نانوذرات حاوی داروی کرایسین و بررسی اثرات مهاری آن بر سلولهای سرطانیB16 ملانوما
چکیده
مقدمه: کرایسین یکی از ترکیبات طبیعی است که اخیرا اثرات مثبتی در درمان انواع سرطان ها نشان داده است[1, 2] . علی رغم اثرات مناسب، محلولیت آبی پایین کرایسین باعث فراهمی زیستی پایین و عدم کارآمدی درمانی آن در درمان سرطان شده است [3].
هدف: در این مطالعه، تاثیر تشکیل نانوذرات پلیمری شامل PEG-PCL و PEG-PBCL ، جهت بهبود اثر بخشی داروی کرایسین بررسی شده است.
روش کار: نانوذراتPEG-PBCL و PEG-PCL حاوی کرایسین، با روش تبخیر حلال مشترک ساخته شدند. در ادامه، این نانوذرات از لحاظ درصد انکپسولاسیون، سایز، شاخص پلی دیسپرسیتی و پروفایل ریلیز دارو به وسیله اسپکتروسکوپیUV، پراکندگی نور دینامیکی و کیسه دیالیز بررسی شدند. همچنین به وسیله روش MTT assay اثرات مهاری کرایسین بر رده سلولی B16 ملانوما اندازه گیری شده است.
نتایج: درصد انکپسولاسیون برای نانوذرات بر پایه ی PEG-PBCL با 1 و 2 میلی گرم کرایسین اولیه به ترتیب97%±1% و 91.5±0.71% اندازه گیری شده است. در ادامه، سایز و PDI آن ها به ترتیب 38.18+3.96 nm و 0.62±0.23 برای فرمولاسیون با 1 میلی گرم دارو و 1022.97±62.38 nm و 0.54±0.22 برای فرمولاسیون با 2 میلی گرم دارو گزارش شده است. همچنین درصد انکپسولاسیون برای نانوذرات بر پایه ی PEG-PCL با 1 و 2 میلی گرم کرایسین اولیه به ترتیب 53%±2% و31.33±2.52% به دست آمده است. نانوذرات PEG-PBCL حاوی 1 میلی گرم داروی کرایسین، یک رهش سریع در 30 دقیقه اول 26±1.41%) ( نشان داده اند که با یک رهش کنترل شده در 24 ساعت 41±8.4%) ( ادامه می یابد. نهایتا فرم انکپسوله شده درPEG-PBCL، باعث افزایش آثار مهاری دارو با کاهش مقدار IC50 از 179.3±9.05 μMبه 127.9± 4.85 μM شده است.
بحث و نتیجه گیری: نانوذرات PEG-PBCL حاملی مناسب با ویژگی های قابل قبول برای دارورسانی کرایسین به سلول های سرطانی می باشند.