تهيه ميکرو پارتيکل هاي اريترومايسين با پليمر اودراژيت S100 به روش امولسيون به منظور پوشاندن طعم نامطبوع دارو

Abstract

سابقه و زمينه: اريترومايسين مؤثر بر عليه ارگانيسم هاي گرم مثبت و داروي انتخابي در درمان عفونت هاي کورينه باکتري ها، عفونت هاي کلاميديايي تنفسي، جنيني، چشمي يا تناسلي مي باشد. در صورت حساسيت به پني سيلين ها درمان با ماکروليدها (اريترومايسين، کلاريترومايسين ويا آزيترومايسين) انجام مي شود. هدف: هدف از مطالعه حاضر پوشاندن طعم نامطبوع داروي اريترومايسين با استفاده از پليمر اودراژيت S100 (وابسته به pH ) مي باشد. روش کار: ميکروپارتيکل هاي اريترومايسين با پليمر وابسته به pH (مانند اودراژيت S100) به روش امولسيون به صورت ديفوزيون حلال ((O1/O2 با نسبت هاي مختلف دارو و پليمر تهيه شدند. ميکرو پارتيکل هاي بدست آمده از لحاظ ميزان بارگيري، کارآيي بارگيري، بازده توليد و اندازه ذره اي مورد بررسي قرار گرفتند. آناليز هاي (Differential Scanning Calormetric ) DSC، (Fourier Transform Infrared Spectroscopy) FTIR و Diffractometry) (X-ray XRD نيز بر روي اين ميکروپارتيکل ها انجام شد. ارزيابي تلخی طعم داروي خالص و ميکروپارتيکل ها انجام شد و نتايج تمامي اين بررسي ها با نتايج قرص تجاري موجود در بازار مقايسه شد. آزمايش آزادسازي دارو در محيط با pH هاي 2/1 و 4/7 انجام گرديد. نتايج: بهترين فرمولاسيون E1 با نسبت (1:1) دارو به پليمر، بود. در ميکروپارتيکل هاي E1 ميزان داروي بارگيري شده به ترتيب 93/26%، ميزان کارآيي بارگيري 86/53% و اندازه ذره اي 62/426 ميکرون بدست آمد. با بررسي طيف هاي DSC،FTIR ، XRD مشاهده شد که پيک اريترومايسين، در تمام فرمولاسيون ها کاملا به فرم آمورف تبديل شده است. در بررسي رهش فرمولاسيون هاي ساخته شده مشاهده شد فرمولاسيون ميکروپارتيکل هاي حاصل از پليمر وابسته به pH داراي رهش آهسته تري از سوسپانسیون تجاري موجود در بازار ندارد. نتايج نشان دادکه پليمر اودراژيت S100 نقش مؤثري در پوشانندگي طعم تلخ اريترومايسين دارد. نتيجه گيري: تهيه برخي داروهاي تلخ به صورت ميکروسفرها، امکان پوشاندن طعم تلخ داروها را بهبود مي بخشد.