تهيه و بررسي پايداري فرم نمک يا کوکريستال والپروئيک اسيد و کاربامازپين

Abstract

مقدمه: بهبود ويژگي هاي فيزيکوشيميايي داروها يکي از موضوعات مورد علاقه محققين است. محلوليت و سرعت انحلال از ويژگي هايي هستند که به طور مستقيم در بازدهی بدنی داروها موثرند. يکي ديگر از ويژگي هاي فيزيکوشيميايي هيگروسکوپي است. والپروات سدیم پرکاربرد ترين شکل والپروییک اسید است. مشکل اصلی والپروات سديم توانايي بالاي اين ماده براي جذب رطوبت است. هدف: تهیه فرم جامد والپروئیک اسید با استفاده از نمک و کوکریستال به منظور بهبود ویژگیهای فیزیکوشیمیایی آن کاربامازپين محلوليت آبی کمی دارد از اين رو بهبود اين ويژگي هدف مطالعه هاي متعددي قرار گرفته است. در اين مطالعه تهيه نمک براي بهبود هيگروسکوپي والپروات و تهيه کوکريستال براي بهبود سرعت انحلال کاربامازپين و بهبود هيگروسکوپي والپروات به کار رفته است. روش کار: براي تهيه نمک، مقادیر برابر استوکيومتريک والپروييک اسيد و تريس به همراه کمی اتانول 96 (کاتالیزور) براي واکنش در هاون چيني قرار گرفته است. براي سنتز کوکريستال مقادير مساوي استوکيومتريک کاربامازپين و والپروييک اسيد در متانول حل شده و به مدت يک الي دو روز در پليت شيشه اي برای تبخير حلال قرار گرفته است. براي مطالعه ي هيگروسکوپي از محلول هاي اشباع نمک هاي معدني داخل دسيکاتور برای ايجاد رطوبت هاي نسبي استفاده شده است، نمونه ها داخل دسيکاتور قرار گرفته است و تغيير وزن آن ها به منزله ميزان رطوبت جذب شده است. مطالعه سرعت انحلال توسط بشر و استيرر انجام شده و غلظت ها به وسيله ي دستگاه طيف سنج ماورا بنفش به دست آمده است. يافته ها:. والپروات تريس پايداري فيزيکي بيشتري در مقايسه با والپروات سديم دارد. کوکريستال کاربامازپين والپروييک اسيد پس از 24 ساعت مقدار بيشتري کاربامازپين به محلول آزاد کرده است. نتيجه گيری روش¬هاي مهندسي بلور مثل توليد نمک و توليد هم بلور (کوکریستال) از جمله موثرترين تکنيک هاي بهبود ويژگي هاي فيزيکوشيميايي داروها هستند.