تهيه و ارزيابي خصوصيات برون تن قرص های دو لایه شناور ایزوسورباید دی نیترات

Abstract

سابقه و زمینه: ایزوسورباید دی نیترات به عنوان یک وازودیلاتور در بیماران با آنژین صدری بکار می رود. اخیراً تلاش هایی برای رسیدن به زمان ماندگاری طولانی، در بخش بالای دستگاه معدی-روده ای با استفاده از سیستم های دولایه شناور شده است. هدف: در این مطالعه قرص های شناور دولایه جهت آزادسازی بصورت سریع و آهسته رهش طراحی شدند. روش کار: برای تهیه فرمولاسیون قرص های دو لایه از روش کمپرس مستقیم استفاده شد. لایه کنترل رهش با هیدروکسی پروپیل متیل سلولز، پلی وینیل پیرولیدون، میکروکریستالین و اتیل سلولز و لایه سریع رهش با سدیم استارچ گلیکولات به عنوان سوپردزنتگران، پلی وینیل پیرولیدون و میکروکریستالین سلولز تهیه شدند. سدیم بیکربنات به عنوان یک عامل ایجاد کننده گاز استفاده شد. قرص ها از نظر سختی، فرسایش، تغییرات وزن، محتوای دارویی و خصوصیات شناوری و رهش دارو بررسی شدند. نتایج: فرمولاسیون های سریع رهش I1 و کنترل رهش C9بهترین نتا یج را نشان دادند. فرم دو لایه شناور (I1+C9) برای بیش تر از 5/7 ساعت شناور ماند. در فرم سریع رهش I1 و تجاری سریع رهش، به ترتیب 47/82% و 92/96% دارو در عرض 5 دقیقه آزاد شد (05/0 p>). فرم کنترل رهش C9 و فرم تجاری کنترل رهش به ترتیب47/82% و 34/81% دارو در عرض 2 ساعت آزاد گردید (05/0 p>). میزان آزادسازی دارو در دولایه شناور، در عرض 5 دقیقه، 2 و 8 ساعت به ترتیب 30/73%، 46/89% و 81/99% نشان داده شد. پلی وینیل پیرولیدون و اتیل سلولز در لایه کنترل رهش، آزادسازی را برای بیش تر از 8 ساعت در معده آهسته نمودند.

نتیجه گیری: قرص دو لایه شناور منتخب ممکنست با بالابردن پذیرش بیمار، کاهش دفعات مصرف دارو و طولانی کردن ماندگاری دارو در معده سبب بهبود فراهمی زیستی دارو گردد.