بهبود خصوصیات انحلال داروی سینارزین توسط پلیمرهای انتریک
Abstract
مقدمه: داروهای بازی کم محلول در آب به تغییر pH بسیار حساس هستند و پس از انحلال کامل در محیط اسیدی معده تمایل به رسوب سریع در محیط روده دارند که منجر به فراهمی زیستی متغیر می شود. در مطالعات قبلی نشان داده شد که ترکیب سیناریزین به‌عنوان یک داروی بازی ضعیف و پلیمر اودراژیت S100 به‌عنوان مهارکننده رسوب دارو می‌تواند باعث حفظ حالت فوق اشباعیت دارو در pH قلیایی روده شود. هدف: بررسی اثر 4 پلاستی سایزر؛ شامل پلی اتیلن گلیکول، گلیسرین، متیل پارابن و پروپیل پارابن روی حفظ فوق اشباعیت داروی سیناریزین توسط پلیمر اودراژیت S100 می‌باشد.روش کار: عملکرد ترکیب پلیمر اودراژیت S100 و پلاستی سایزرهای پلی اتیلن گلیکول، گلیسرین، متیل پارابن و پروپیل پارابن با نسبت 15% پلاستی سایزرها نسبت به پلیمر اودراژیت S100 مورد بررسی قرار گرفت. ترکیب پلیمر و پلاستی سایزر به دو صورت پراکندگی جامد (به‌وسیله روتاری اواپراتور تهیه و سپس خشک کرده و پودر شد) و مخلوط فیزیکی تهیه شد؛ تست انحلال با تغییر pH محیط انحلال از محیط محلول هیدروکلریک اسید با pH=1.2 به محیط بافر فسفات با pH=6.8 انجام گرفت.
نتایج: حضور پلاستی سایزرهای پلی اتیلن گلیکول، متیل پارابن و پروپیل پارابن به‌صورت پراکندگی جامد باعث افزایش و بهبود عملکرد پلیمر اودراژیت S100 در حفظ فوق اشباعیت دارو شد؛ درحالی‌که حضور پلاستی سایزرهای ذکرشده به‌صورت مخلوط فیزیکی تفاوت چندانی در عملکرد اودراژیت ایجاد نکرد. حضور گلیسرین در فرمولاسیون به‌عنوان پلاستی سایزر به‌صورت پراکندگی جامد و مخلوط فیزیکی، نه تنها باعث بهبود خاصیت مهار رسوب اودراژیت نشد، بلکه توانایی اودراژیت را در حفظ فوق اشباعیت کاهش داد.نتیجه گیری: نتایج تست انحلال نشان داد که اثر پلیمر اودراژیت S100 در حفظ فوق اشباعیت سیناریزین توسط پلاستی سایزرها می‌تواند افزایش یابد؛ در ضمن اثر پلاستی سایزرها وابسته به نوع پلاستی‌سایزر و روش افزودن آن به پلیمر است..