تهیه فرمولاسیون خود نانو امولسیون شونده Self-nano emulsifying SNEDDs) (داروی فلوتامید و ارزیابی نفوذ پذیری روده ای آن
چکیده
مقدمه: فلوتامید یک داروی آنتی آندروژن غیر استروئیدی است که برای درمان هیپرتروفی پروستات و سرطان
پروستات وابسته به آندروژن به کار می رود. این دارو محلولیت پایین و نفوذپذیری گوارشی بالایی دارد و متعلق
به کلاس 2 سیستم طبقه بندی بیوفارماسیوتیکال میباشد. هدف: هدف از مطالعه حاضر تهیه سامانه خود
نانوامولسیون شونده بارگذاری شده با فلوتامید ) SNEDDS ( و تعیین و مقایسه نفوذپذیری روده ای فرمولاسیون
SNEDDS بارگذاری شده با فلوتامید و محلول فلوتامید ساده با استفاده از روش single pass intestinal perfusion بود. روش کار و مواد: فرمولاسیون SNEDDS با درصدهای مختلف روغن، سورفکتانت و
کوسورفکتانت طراحی و تهیه شد. ویژگی های فیزیکوشیمیایی فرمولاسیون شامل اندازه قطرات، شاخص پراکندگی
پلی دیپسی و پتانسیل زتا مورد ارزیابی قرار گرفت.برای تعیین نفوذپذیری روده ای از روش SPIP استفاده شد.
یک قطعه ژژنوم 10 سانتی متری جدا شده و در هر دو انتها کانوله شد. هر دو محلول فلوتامید یا پراکندگی
SNEDDS از بخش کانوله شده پرفیوژن شد. نمونه های خروجی هر 10 دقیقه تا 90 دقیقه جمع آوری و با
HPLC آنالیز شدند. ضرایب نفوذپذیری ) Peff ( محاسبه و مقایسه شد.یافته ها: ترکیب SNEDDS بهینه شده
Mygliol 812 10% ، Transcutol P 30% و Tween20 60% بود. میانگین قطر قطرات، شاخص پراکندگی
و پتانسیل زتا فرمول SNEDDS بهینه حدود 5 / 120 نانومتر، 168 / 0 و 5 / 15- mV بود. میانگین نفوذپذیری موثر
محلول فلوتامید cm/min 002546 / 0 ± 017698648 / 0 و میانگین نفوذپذیری موثر پراکندگی SNEDDS
بارگذاری شده با فلوتامید cm/min 002994 / 0 ± 025236762 / 0 بود. ارزیابی آماری با استفاده از آزمون t نشان
داد که نفوذپذیری روده ای فلوتامید در فرمول SNEDDS در مقایسه با محلول آن به طور معنی داری افزایش
یافته است ) 05 / 0 > P (.نتیجه گیری: SNEDDS با توجه به افزایش مشاهده شده در نفوذپذیری روده ای و
محلولیت دارو برای دارورسانی فلوتامید مناسب است که در نتیجه می تواند فراهمی زیستی خوراکی را افزایش
دهد.