تهیه نانواسپونژهای نیفدیپین و بررسی خصوصیات برون تن آن ها
Abstract
مقدمه: نانواسپانژهای سیکلودکسترینی ساختارهای اسفنجی شکلی از سیکلودکسترین ها هستند که با پیوندهای کربنات بهم متصل شده اند . این ساختارها ظرفیت بالایی برای بارگیری ، افزایش محلولیت ، اصلاح رهش و محافظت از مولکول های دارویی دارند.
نیفدیپین یک داروی کلاس II با محلولیت آبی بسیار کم (mg/L9/5 ( و دارای فراهمی زیستی محدود شونده توسط محلولیت است .
هدف: هدف از این مطالعه تهیه نانواسپانژهای سیکلودکسترینی نیفدیپین و بررسی خصوصیات برون تن آنهاست.
روش کار و مواد: در این مطالعه دو نوع نانواسپانژ 1:2 و 1:4(نسبت مولی کربونیل دی ایمیدازول: سیکلودکسترین) تهیه و خصوصیات برون تن هر کدام مورد بررسی قرار گرفت .
برای تهیه نانواسپانژها از روش حلال و برای بارگیری دارو از روش خشک کردن انجمادی استفاده گردید. اندازه ذره ای و پتانسیل زتای ذرات با دستگاه DLS بررسی شد. میزان بارگیری دارو در نانواسپانژ با استفاده از حلال متانول با دستگاه اسپکتروفتومتر در 243 نانومتر بررسی شد. رهش دارو از نانواسپانژ با استفاده از سل دیالیز در محلول SLS25/1% و بافر فسفات با 8/6 pH= بررسی شد.
یافته ها: سایز اندازه ذره ای نانواسپانژهای 1:2 و 1:4 (نسبت مولی کراس لینکر: سیکلودکسترین) به ترتیب 322 و 107 نانومتر با پتانسیل زتای 3/27- و2/16- بودند.
کارایی بارگیری دارو در نانواسپانژهای 1:2و 1:4(نسبت مولی کراس لینکر: سیکلودکسترین) 60/63 % و 16/57 % اندازه گیری شد.
میزان رهش دارو از هر دو نوع فرمولاسیون در طول مدت 4ساعت به 100% رسید درصورتی که نیفدیپین خالص در4 طول مدت ساعت به میزان 01/25 % از کیسه دیالیز عبور کرد. مطالعات DSC و FTIR بارگیری دارو در حفرات نانواسپانژ را تایید کردند .
نتیجه گیری: نانواسپانژهای سیکلودکسترینی نیفدیپین دارای سایز قابل قبول در محدوده نانو و کارایی بارگیری مناسب بودند . نیفدیپین لود شده در نانواسپانژها رهش مناسب و کاملی نشان داد .