فرمولاسیون و ارزیابی سامانه شناور و آهسته رهش دیلتیازم
چکیده
فرمولاسیون های خوراکی به دلیل راحتی تجویز، همکاری بیمار و انعطاف در فرمولاسیون جایگاه مهمی در میان اشکال مختلف دارویی دارند. بیشتر سیستم های دارورسانی خوراکی فراهمی زیستی کمی را به دلیل زمان کوتاه تخلیه معده نشان می دهند. سیستم های دارورسانی شناور می توانند برای چندین ساعت در محیط معده باقی بمانند. بنابراین مدت زمان حضور دارو در معده طولانی تر شده و فراهمی زیستی دارو افزایش می یابد. دیلتیازم هیدروکلراید یک بلوک کننده کانال کلسیمی است که در درمان پرفشاری خون و آنژین صدری کاربرد دارد. در این مطالعه یک فرمولاسیون دو لایه شناور از دیلتیازم جهت کنترل نرخ رهش دارو تهیه شده است.
اهداف
هدف از این مطالعه تهیه یک فرمولاسیون جدید شناور با رهش کنترل شده از دیلتیازم برای رسیدن به غلظت پلاسمایی پایا از دارو است که با کاهش تعداد دفعات مصرف دارو و عوارض جانبی و همچنین افزایش همکاری بیمار همراه است.
مواد و روش ها
قرص ها با تکنیک پرس مستقیم و در دو لایه با استفاده از پلیمرهای هیدروکسی پروپیل متیل سلولزK4M، کاربوپل934، پسیلیوم، اتیل سلولز 14cPو تراگاکانت به صورت جداگانه و یا در
ترکیب با هم همراه با اکسپیانت های استاندارد دیگر پرس شدند. سدیم بیکربنات نیز به عنوان عامل ایجاد کننده گاز اضافه شد. ویژگی های شناوری، رهش دارو و کینتیک رهش ارزیابی شدند.
نتایج
نتایج به دست آمده از مطالعات شناوری و رهش نشان داد که ترکیب HPMC، تراگاکانت، دیلتیازم و سدیم بیکربنات بهترین ترکیب را برای لایه خارجی قرص شناور فراهم می کند. آنالیز رگرسیون خطی نشان داد که فرمولاسیون بهینه از الگوی احتمال خطی پیروی می کند.
نتیجه گیری
کنترل کردن رهش دیلتیازم که محلولیت بالایی در آب دارد با ترکیب دو ابزار دولایه کردن و شناور سازی ممکن شد. با جایگزینی مقدار اجزای فرمولاسیون، خصوصیات قرص قابل کنترل است. این سیستم ممکن است بتواند در کنترل رهش داروهای با محلولیت بالای دیگر نیز کاربرد داشته باشد.