طراحی سامانه های شناور داروی پیوگلیتازون به منظور افزایش سرعت انحلال دارو

Abstract

پیوگلیتازون به دلیل داشتن خاصیت بازی، سرعت انحلال¬اش در روده کم هست و هر چه مدت زمان بیشتری در روده اقامت داشته باشد، احتمال فراهمی زیستی دارو هم افزایش می یابد. لذا پيش بينی می شود با تهیه فرم شناور و افزایش زمان اقامت دارو در معده سرعت انحلال و در نتيجه فراهمی زیستی پیوگلیتازون را افزایش داد. هدف: تهیه سیستم شناور برای پیوگلیتازون با هدف افزایش ماندگاری در معده روش کار: جهت تهیه قرص های شناور از پلیمرهایی مثل HPMC ، کارباپول و پسیلیوم ,لاکتوز, تراگاکانت، اویسل کلسیم کربنات، پرکننده ها و منیزیم استئارات، استفاده شد و به روش کمپرسیون مستقیم تهیه شد. در نهایت طیف DSC گرفته شد. یافته ها: فرمولاسیون هایی که میزان مساوی از 3 پلیمر داشتند شناور نشدند و قرص ها دزانتگره نشدند. فرمولاسیون هایی که میزان بالای پسیلیوم داشتند سریعا متلاشی شدند. قرص هايی که دارای کربومر بودند به مدت 1-3ساعت شناور بودند البته در مواردی که کربومر به تنهایی استفاده شده بود در عرض چند دقیقه قرص ها متلاشی شدند وفرمولاسیون هایی که HPMC رو به تنهایی داشتند 90 دقیقه شناور گشتند. در قرص هایی که کربومر به تنهایی استفاده شده بود در عرض چند دقیقه قرص ها متلاشی شدند و در قرص هایی که در فرمولاسیون آن ها نسبتی از کربومر هم استفاده شده بود، زمان به¬مدت 1-3 ساعت شناور بودند. همچنین در قرص هایی که در فرمولاسیون آنها HPMC به تنهایی استفاده شده بود، به مدت90 دقیقه شناور ماندند. فرمولاسیون هایی که مخلوط کربومر و HPMC بودند مدت طولانی تری شناور ماندند. نتیجه گیری : فرمولاسیون های منتخب تهیه شده در مدت 3 ساعت قادر به شناوری می باشند که باعث افزایش مدت ماندگاری دارو در معده و احتمالاً افزایش جذب دارو و افزایش سرعت انحلال دارو می شود.