تهیه نانواسپونژهای سیکلودکسترینی فلوتامید و بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی برون تن آن ها

Abstract

مقدمه: نانواسپانژهای سیکلودکسترینی ساختارهای اسفنجی شکلی از سیکلودکسترینها هستند که با پیوندهای کربنات بهم متصل شده اند . این ساختارها ظرفیت بالایی برای بارگیری ، افزایش محلولیت ، اصلاح رهش و محافظت از مولکولهای دارویی دارند. فلوتامید یک داروی کلاس 2 با محلولیت آبی بسیار کم (mg/ml 00945/0) و دارای فراهمی زیستی محدود شونده توسط محلولیت است . هدف: هدف از این مطالعه تهیه نانواسپانژهای سیکلودکسترینی فلوتامید و بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی برون تن آنهاست . روش کار و مواد: در این مطالعه 2 نوع نانواسپانژ 1:2 و 1:4 (نسبت مولی کربونیل دی ایمیدازول: سیکلودکسترین) تهیه و خصوصیات برون تن هر کدام مورد بررسی قرار گرفت . برای تهیه نانواسپانژها از روش حلال و برای بارگیری دارو از روش خشک کردن انجمادی استفاده گردید. اندازه ذره ای و پتانسیل زتای ذرات با دستگاه DLS بررسی شد. میزان بارگیری دارو در نانواسپانژ با استفاده از حلال متانول با دستگاه اسپکتروفتومتر UV در 295 نانومتر بررسی شد . رهش دارو از نانواسپانژ با استفاده از سل میکرودیالیز با غشای 12000 دالتون در محلول SLS 2% و بافر فسفات با pH = 7.4 بررسی شد. یافته‌ها: سایز ذره ای نانواسپانژهای 1:2 و 1:4 (نسبت مولی کراس لینکر:سیکلودکسترین) به ترتیب 24 و 99 نانومتر با پتانسیل زتای 3/19- و 42- بودند . کارایی بارگیری دارو در نانواسپانژهای 1:2 و 1:4(نسبت مولی کراس لینکر : سیکلودکسترین) به ترتیب 05/36% و 55/56% اندازه گیری شد. میزان رهش دارو از هر دو نوع فرمولاسیون در طول مدت 3 ساعت به 100% رسید در صورتی که فلوتامید خالی در3 ساعت به مقدار 9/25 % از غشای دیالیز عبور کرد. نتیجه‌گیری: نانواسپانژهای سیکلودکسترینی فلوتامید دارای سایز قابل قبول در محدوده نانو و کارایی بارگیری مناسب بودند .مطالعات DSC و FTIR بارگیری دارو در حفرات نانواسپانژ را تایید کردند. فلوتامید لود شده در نانواسپانژها رهش مناسب و کاملی نشان داد