بررسی اثر برخی اکسیپیان های اوداراژیتی بر روی انحلال فرمولاسیون پراکندگی جامد داروی دی پیریدامول

Abstract

سابقه و زمینه : به دلیل حساس بودن داروهای کم محلول بازی به تغییرات pH، این داروها پس از انحلال در محیط اسیدی معده تمایل دارند به سرعت پس از ورود به محیط روده رسوب کنند که این امر موجب بازدهی بدنی کم و متغیر این داروها می شود. هدف : شناسایی اکسیپیان های مهارکننده رسوب داروی دی پیریدامول(DP)، بررسی امکان پذیری استراتژی فرمولاسیون های سه جزئی داروی دی پیریدامول روش کار: اثربخشی اودراژیت های (Eu) E100, L100, L100-55, RS100, RL100 در مهار رسوب دارو مورد ارزیابی قرار گرفت. تکنولوژی فرمولاسیون پراکندگی جامد حاوی تعدیل کننده pH (تارتاریک اسید) یا پلیمر انتریک (اودراژیت L100-55) به منظور بهبود سرعت انحلال دارو به کار گرفته شد. هم چنین اکسیپیان مهارکننده موثر رسوب دارو (اودراژیت (E100 به فرمولاسیون اضافه گردید. فرمولاسیون های پراکندگی جامد به روش تبخیر حلال تهیه و با FT-IR و DSC آنالیز شدند. تست های انحلال در بافر فسفات با pH=6.8 و تحت شرایط غیر سینک انجام گردید. نتایج : از میان اکسیپیان های مختلف، اودراژیت E100 بیشترین تاثیر مهاری را بر رسوب دی پیریدامول داشت. نتایج انحلال نشان داد که اضافه کردن اودراژیت E100 به فرمولاسیون دو جزئی دی پیریدامول و اودراژیتL100-55 سبب تضعیف پروفایل انحلال این فرمولاسیون به دلیل محلولیت کم اودراژیت E100 در محیط خنثی می گردد. با این حال اضافه کردن این اکسیپیان به فرمولاسیون دو جزئی دی پیریدامول و تارتاریک اسید(Ta)، علاوه بر حفظ غلظت دی پیریدامول به افزایش غلظت داروی رهش یافته نیز کمک کرد. با توجه به طیف های FT-IR ، بهبود محلولیت اودراژیت E100 در فرمولاسیون DP:Ta:Eu E100 می تواند ناشی از برهمکنش یونی این اکسیپیان با تارتاریک اسید باشد. نتیجه گیری: طبق نتایج حاصل، استفاده از تارتاریک اسید و اودراژیت E100 در فرمولاسیون سه جزئی دی پیریدامول می تواند سبب بهبود انحلال و پایداری غلظت دارویی و احتمالا افزایش بازدهی بدنی این دارو گردد.