تهيه و ارزيابی برون تن ميکروسفرهای مخاط چسب معدی سوماتريپتان حاوی پليمرهای کيتوزان و پلی آکريليک اسيد
Abstract
سابقه و زمینه : سوماتریپتان سوکسینات آگونیست رسپتور 5-HT1 بوده و برای درمان میگرن بکار می رود. سوماتریپتان متابولیسم عبور اول کبدی بالا، دارای بهره دهی درمانی پایین می باشد.
هدف: در این مطالعه، میکروسفرهای مخاط چسب معدی بمنظور بهبود اثرات درمانی و افزایش بهره دهی درمانی درست شدند.
روش کار: میکروپارتیکل ها با پلیمرهای آلژینات سدیم، کیتوزان و یا کربومر 934p به روش ژلاسیون یونی با نسبت های مختلف دارو و پلیمر تهیه شدند. آن ها از لحاظ کارآيي بارگيري و اندازه ذره اي (Differential Scanning Calormetric ) DSC مورد بررسی قرار گرفت. ارزیابی مخاط چسبی، میزان تورم، شناوری و رهش انجام شد.
نتایج: بهترین فرمولاسیون ها F1 (با 325 میلی گرم کیتوزان) با درصد کارایی بارگیری (31.71%)، اندازه ذرات 1439.77 میکرون و فرمولاسيون F’2 (با 100 میلی گرم کربومر) با کارایی بارگیری دارو (26.90%) و اندازه ذرات 1611.37 در مقايسه با ساير ميکروپارتيکل ها به عنوان فرمولاسيون منتخب در نظر گرفته شدند.
با بررسي طيف های DSC مشاهده شد که پيک دارو با پیک پلیمر آلژینات همپوشانی نشان داده و احتمالا" آمورف گردیده است. در بررسي رهش مشاهده شد که فرمولاسيون ميکروپارتيکل ها، دارای رهش مناسب تری از کپلت تجاری دارد. نتایج نشان داد که پلیمرها، نقش مؤثری در طولانی کردن رهش و ماندگاری دارو در دستگاه معدی - روده ای دارند.
نتیجه گیری: بنابراین، میکروپارتیکل های مخاط چسب داخل معدی به عنوان سیستم دارورسانی مناسب بوده و می تواند برای بروز فراهمی زیستی بالای دارو از راه مخاط معدی بکار برد.