تهیه میکرو پارتیکل های کلاریترومایسین با آلژینات سدیم و کربومر p934 به منظور پوشاندن طعم نامطبوع دارو

Abstract

سابقه و زمینه: کلاریترومایسین یک ماکرولید نیمه سنتتیک است که آنتی بیوتیک وسیع الطیف بوده و بر علیه باکتری های گرم مثبت، گرم منفی و بی هوازی بکار می رود. از طریق دهان، طعم بسیار تلخ دارو احساس می شود که عدم انحلال داروی تلخ در دهان به صورت یک فرآورده تجاری جهت مصرف در بیماران سالمند و اطفال می تواند مطلوب باشد. هدف: هدف از مطالعه حاضر پوشاندن طعم نامطبوع داروی کلاریترومایسین با استفاده از پلیمرهای آلژینات سدیم و یا کربومر 934p می باشد. روش کار: میکروپارتیکل های کلاریترومایسین با پلیمرهای آلژینات سدیم و یا کربومر 934p به روش ژلاسیون یونی با نسبت های مختلف دارو و پلیمر تهیه شدند. ميکرو پارتيکل های بدست آمده از لحاظ ميزان بارگيري، کارآيي بارگيري، بازده توليد و اندازه ذره اي مورد بررسی قرار گرفت. آناليز های (Differential Scanning Calormetric ) DSC نيز بر روی اين ميکروپارتيکل ها انجام شد. ارزیابی طعم تلخ داروی خالص و میکروپارتیکل ها انجام شد و نتايج رهش آن ها با نتايج کپلت تجاري موجود در بازار مقايسه شد. نتایج: بهترین فرمولاسیون ها Cl3 (با نسبت 3.84:1 آلژینات به کلاریترومایسین) و Cl6 (با نسبت 1:9.6:2.5 کربومر به آلژینات به کلاریترومایسین) بود. در میکروپارتیکل های Cl3 و Cl6 میزان داروی بارگیری شده به ترتیب 43/19%، 1/17%، میزان کارآیی بارگیری 06/94% ، 65/89% و اندازه ذره ای 1006، 2162.70 میکرون بدست آمد. با بررسي طيف های DSC پیک داروی کلاریترومایسین مشاهده نشد که نشانگر آمورف بودن دارو در فرمولاسیون می باشد. در بررسي رهش مشاهده شد که فرمولاسيون ميکروپارتيکل های حاصل از پلیمرها رهش مناسب تری از کپلت تجاری دارد. نتایج بررسی میزان داروی غیرانکپسوله بر سطح میکروسفرها نشان داد که پلیمرها، نقش مؤثری در پوشانندگی طعم تلخ کلاریترومایسین دارد. نتیجه گیری: تهیه برخی داروهای تلخ به صورت میکروسفرها، امکان پوشاندن طعم تلخ داروها را بهبود می بخشد.