فرمولاسیون و بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی نانوژل ریواستیگمین، مطالعات سلولی و نفوذپذیری آن از مخاط بینی
چکیده
سابقه و زمینه: در سال های اخیر سیستم های هیدوژلی حساس به دما و حاوی نانوذرات، به عنوان سیستم های دارورسانی از راه بینی بسیار مورد توجه بوده اند.
هدف: هیدروژل های حاوی نانوذرات PLGA و اودراژیت 100-RL بارگیری شده با ریواستیگمین تهیه و خصوصیات فیزیکوشیمیایی نانوذرات و نانوژل های تهیه شده بررسی و مطالعات سلولی انجام گرفت.
روش کار: از روش نانوترسیب برای تهیه نانوذرات PLGA و اودراژیت 100-RL بارگیری شده با ریواستیگمین استفاده شد. خصوصیات فیزیکوشیمیایی نانوذرات حاصل به کمک روش های SEM (Scanning electrone microscopy)، DLS (Dynamic Light Scattering)، FTIR (Fourier Transform Infra-Red)، XPRD (X-Ray Powder Diffraction) و DSC (Differential Scanning Calorimetry) ارزیابی گردید. میزان آزاد سازی دارو، سمیت و نیز جذب سلولی نانوذرات بررسی گردید. خصوصیات فیزیکوشیمیایی نانوژل ها، میزان آزادسازی و نیز نفوذ دارو بطور ex-vivoاز عرض مخاط بینی گوسفند بررسی گردید.
نتایج: اندازه ی نانوذرات PLGA در محدوده ی 14/75 تا 173 نانومتر و نانوذرات اودراژیت در محدوده ی 118 تا 154 نانومتر به دست آمد. نتایج FTIR، XPRDوDSC هیچ جا به جایی یا تشکیل پیک جدیدی در مورد نانوذرات نشان نداد که حاکی از عدم برهمکنش میان دارو و حامل بود. رهش دارو از نانوذرات در مقایسه با داروی خالص آهسته تر بود (05/0P<). نتایج ارزیابی سمیت سلولی، سمیت قابل ملاحظه ای را برای داروی خالص و نانوذرات حاوی دارو نشان نداد. نانوژل های تهیه شده، کارایی بارگیری در محدوده ی 100-95% داشتند. همچنین نتایج ارزیابی نفوذ دارو از مخاط بینی، نفوذ خوبی را برای دارو نشان داد (05/0P<).
نتیجه گیری: نانوذرات تهیه شده خصوصیات فیزیکوشیمیایی مطلوب، الگوی رهش آهسته، سمیت و جذب سلولی قابل قبولی را نشان دادند. همچنین داروی آزاد شده از نانوژل ها نفوذ مناسبی از عرض مخاط بینی داشته و به نظر می رسد نانوژل های تهیه شده بتوانند کارکرد مناسبی را در دارورسانی از مسیر بینی داشته باشند.