بررسی همسنگی دارویی قرصهای تجاری فکسوفنادین

Abstract

تفاوت در پروسه ساخت، بر کیفیت فرآورده‌های دارویی تولید شده توسط کارخانه‌های داروسازی تاثیر میگذارد، لذا بررسی همسنگی فرآورده دارویی با یک فرآورده استاندارد از همان دارو حائز اهمیت فراوان است. هدف این مطالعه به منظور بررسی همسنگی قرص‌های تجاری فکسوفنادین ایرانی با قرص‌های یک برند خارجی فکسوفنادین (Telfast) می باشد. فکسوفنادین دارای کربن کایرال و پودر آن به صورت راسمیک است. غلظت پلاسمایی انانتیومر R بیشتر از انانتیومرS میباشد در صورتی که تمایل انانتیومر S به Pglycoprotein بیشتر از R است. فارماکودینامیک فکسوفنادین ناشی از انتخاب دوگانه P-glycoprotein (efflux) در روده باریک است. روش‌‌ها در مطالعهی موجود 6 برند از قرص‌های فکسوفنادین ایرانی با یک برند خارجی (Telfast) در برون تن مورد آزمایش قرار گرفتند که شامل اندازه‌گیری ماده موثره، آزمایش تغییرات وزنی، آزمایش یکنواختی محتوا، آزمایش فرسایش، آزمایش میزان انحلال و جداسازی انانتیومر‌های فکسوفنادین به روش HPLC میباشد. نتایج فرآورده‌های مورد آزمایش از نظر میزان ماده موثره و یکنواختی محتوا در محدوده قابل قبول فارماکوپه USP قرار داشتند و در آزمایش انحلال در مدت 30 دقیقه 60 درصد دارو از هر فرآورده آزاد شد به غیر از فرآورده‌های دارویی 3 و 4 که رهش کمتر از 50 درصد در انتهای زمان آزمایش داشتند و فرآورده داخلی 2 از نظر میزان سرعت انحلال مشابه فرآورده مرجع بود. از نظر درصد فرسایش، قرص‌های همه برند‌های مورد آزمایش درصد فرسایش کمتر از 1/0 درصد داشتند و در مقایسه مقدار درصد انانتیومر‌ها تنها فرآورده دارویی 2 در محدوده نزدیکی از فرآورده مرجع قرار گرفت و در بقیه فرآورده‌ها اختلاف چشمگیری وجود داشت... ... ... ... ... ... نتیجه گیری فرآورده دارویی شماره 2 از نظرمقدار ماده موثرهی دارویی، میزان انحلال و درصد انانتیومر‌ها بیشترین تشابه با تلفست 120 میلیگرم داشته است... ... ... , In Vitro Pharmaceutical equvalence of fexofenadine tabletsIntroduction the differnce in the production process applied in pharmaceutical companies can affect the quality of phramaceutical products. Hence, the Alignment of pharmaceutical products with their innovators is most importance.Purpose The aim of this study is to align domestic trade tablets of Fexofenadine with their foriegn counterpart,Telfast 120 mg.Fexofenadine contains chiral carbon and its powder is in the form of racemic.the plasma concentration of R enantiomer is more than S enantiomer in case that the affinity of S enantiomer towards P-glycoprotein is more. Pharmacokinetic of Fexofenadine is the result of stereoselection P-glycoprotein(efflux) in the small intestine.Method In the current study, 6 domestic brands of fexofenadine tablets ,along with a foreign brand, have been experimented in vitro, including assay, weight variation, content uniformity,Dissolution test and Enantiomers separation of Fexofenadine by HPLC method Results Given assay and content uniformity , the experimented products are in acceptable range of pharmachopia.In the dissolution test,in 30 minutes 60 percent of the active ingredients were released from each pharmaceutical product but products 3 and 4 which had a release percentage of 50 percent.Regarding the percentage of enantiomers, only the domestic product No. 2 had a similar rate of dissolution to its foreign counterpart.In terms of friability percentage, The tablets of all tested brands had friability percentage of less than 0.1%. Comparing the percentage of enantiomer in pills only the drug product 2 was in the close proximity of the reference product and there was a significant difference in the rest of the products.ConclusionThe drug number 2 was the most similar to Telfast 120 mg in terms of the amount of effective drug, solubility and percentage of enantiomers.