تهیه و ارزیابی خصوصیات برون تن ژل داخل گوشی بنزوکائین

Abstract

سابقه و زمینه بنزوکائین یک بی حس کننده موضعی است که در درمان ناراحتی های پوستی، دهانی و لثه و گوشی کاربرد دارد. بنزوکائین متابولیسم ناشناخته ای دارد. مزایای سیستم های دارورسانی ادهزیو از راه گوش، بستگی به خصوصیات بیوادهزیوی شکل دارویی مورد استفاده دارد.هدف این تحقیق پیرامون تهیه فرمولاسیون ژل داخل گوشی به منظور ارتقا اثر درمان، ماندگاری و پذیرش بیمار صورت گرفته است.روش کار ژل های داخل گوشی با روش سرد و ذوب با غلظت های مختلف پلوکسامر 407 (20-16 درصد وزنی وزنی) تهیه شدند. تآثیر میزان پلوکسامر (16-20%) در زمان ژله ای شدن، قدرت ژل، قابلیت تزریق یا به سرنگ کشیدن، محتوای دارویی، pH، مخاط چسبی، آزادسازی دارو و نفوذپذیری بررسی شدنتایج فرمولاسیون منتخب B5 (حاوی 2 گرم پلوکسامر، 140 میلی گرم دارو، 5/0 گرم پروپیلن گلیکول، 20 میلی گرم کلرورسدیم، یک میلی لیتر اتانول و 34/6 میلی لیتر آب) تهیه شده با روش سرد، دارای ظاهر شفاف در حالت مایع هستند. دمای ژل شدن در آن ها بین 12-22 می باشد. قدرت ژل بین 8/4-6/3 میلی متر بدست آمد. محتوای دارویی در حد قابل قبول بود. pH دارو ها بین 81/6-5 بود که آسیب مخاطی ایجاد نمی کند. مشاهدات نشان داد که این فرم ژل می تواند تا 8 ساعت دارو را آزاد کند. میزان فلاکس دارو در فرمولاسیون منتخب 4-10×2 میلی گرم دربه ازای واحد سطح مخاط در دقیقه بدست آمد.نتیجه گیری از نتایج ، چنین بر می آید که فرمولاسیون منتخب، برای افزایش طول اثر بنزوکائین مناسب می باشد., Background Benzocaine is a topical analgesic which is used in the treatment dermal, mouth and gum irritation. It has an unknown metabolism. Objective The present work was undertaken to formulate mucoadhesive inner ear gels of Benzocaine with the objective of improving the therapeutic efficacy, patient compliance and bioavailability. Methods Gels of inner ear were prepared by cold and fusion technique using poloxamer 407 polymer with different concentrations (16-20 %w/w). Benzocaine was evaluated for gelation temperature, gel strength, syringeability/injectability, drug content, pH, dissolving/erosion and detachment force onto gel surface, release and ex-vivo permeation. Results Selected formulations (as B5) had a clear appearance in the sol form, with gelling temperature of the ear gels ranging 35 and 37, respectively. The gel strength of the formulations varied from 3.6 and 4.8 mm; the drug content was 41-54%. The DSC analysis revealed that there was drug-polymer interaction. The pH of the formulations ranged between 5-6.81, i.e. no mucosal irritation is expected as the pH was in the acceptable range. Mucoadhesive strength was adequate (28-34 N/cm2) to provide prolonged adhesion. In vitro drug release studies showed that the prepared formulations could release the drug for up to 8 h. Permeation flux for the optimized formulations were 2×10-4 mg/cm2/min. Conclusion From these findings it can be concluded that in situ ear gels may be potential drug delivery systems for benzocaine to improve the bioavailability.