فرمولاسیون فرآورده جامد خود امولسیون شونده کو آنزیم Q10
چکیده
مقدمه: بسیاری از داروهای جدید محلولیت کمی در آب دارند، که این مسئله سبب کاهش فراهمی زیستی این داروها میشود. یکی از روشهای پیشنهادی استفاده از فراورده های خود ریز امولسیون شونده است که در آن فراورده، با حرکات طبیعی دستگاه گوارشی و تحت رقیق سازی با مایعات آن، بطور خود بخود امولسیون روغن در آب تشکیل میدهد. برای فائق آمدن به محدودیتهای فرم مایع ، سیستم مایع خودامولسیون شونده با روشهایی نظیر اسپری درای به فرم جامد تبدیل می شود.هدف: هدف از این مطالعه، تهیه سیستم جامد خود امولسیون شونده داروی کوانزیم Q10 ، جهت افزایش جذب خوراکی دارو و بررسی رفتار وخصوصیات سیستم تهیه شده می باشد.روش کار برای انتخاب بهترین اجزا در سیستم خود امولسیون شونده، محلولیت دارو در روغنهای مختلف مورد مطالعه قرار گرفت. سپس سیستم مایع خودامولسیون شونده با نسبتهای 111 روغن ، سورفاکتانت و کوسورفاکتانت تهیه شد . سیستم مایع تحت جامد سازی با حامل جامد آئروزیل 200 با 2 روش اسپری درایینگ و هاون قرار گرفت. ویژگی های پودر حاصل با استفاده از دستگاه DSC, FT-IR ، تعیین اندازه ذره ای و مطالعه رهش دارو در دستگاه انحلال مورد بررسی قرار گرفت. نتایج مشاهده شد که بیشترین محلولیت CO-Q10 در میگلیول به عنوان روغن، توین 80 به عنوان سورفاکتانت و ترانسکیوتول به عنوان کوسورفاکتانت میباشد بنابراین این روغن ها جهت تهیه فرمولاسیون بکار رفتند. در ترموگرام‌های DSC پودر جامد خودامولسیون شونده، پیک گرماگیر دارو مشاهده نمیشود که نشان میدهد، دارو در فرمولاسیونهای جامد خود امولسیون شونده به فرم آمورف می باشدکه در نهایت محلولیت را افزایش می دهد. در طیف های FTIRنیز هیچ گونه تداخلی بین دارو و اجزای فراورده مشاهده نمیگردد. مطالعات رهش دارو در 2 محیط بافر فسفات (pH=6.8) و اسیدکلریدریک 1/0 نرمال (pH=1.2) انجام گرفت. بیشترین رهش دارو در فرم خالص 9/6 % در بافر و 4/7 % در اسید مشاهده گردید اما کپسولهای محتوی فرمولاسیون F2 دارای رهش بسیار بالاتری نسبت به فرم خالص 8/65 % در بافر فسفات و 1/64 % در اسید میباشند. قرص تهیه شده بدلیل وجود اکسیپیانهای هیدروفیل رهش بیشتری نسبت به کپسول داشت، بطوریکه رهش دارو برای قرصهای محتوی فرمولاسیون F2 4/92 % در بافر فسفات و 2/82 % در محیط اسیدی گزارش شده است.نتیجه گیری: بنابراین سیستم های جامد خود امولسیون شونده میتواند به عنوان یکی از روشهای مناسب جهت افزایش محلولیت CO-Q10 بکار گرفته شود.