تهیه و ارزیابی میکرو پارتیکل های گایافنزین به روش امولسیون به منظور پوشاندن طعم نامطبوع دارو

Abstract

مقدمه گایافنزین بعنوان یک اکسپکتورانت در درمان احتقان سینه و گلو بکار می رود که از طریق دهان، طعم بسیار تلخ دارو احساس می شود که عدم انحلال داروی تلخ در دهان جهت مصرف در بیماران سالمند و اطفال می تواند مطلوب باشد.هدف هدف از مطالعه حاضر پوشاندن طعم نامطبوع داروی گایافنزین با استفاده از پلیمر اودراژیت E100 (وابسته به pH ) می باشد. روش کار میکروپارتیکل های گایافنزین با پلیمر اودراژیت E100 به روش امولسیون به صورت دیفوزیون حلال ((O/W با نسبت های مختلف دارو و پلیمر تهیه شدند. میکرو پارتیکل های بدست آمده از لحاظ میزان بارگیری، کارآیی بارگیری، بازده تولید و اندازه ذره ای مورد بررسی قرار گرفت. آنالیز های (Differential Scanning Calormetric ) DSC، (Fourier Transform Infrared Spectroscopy) FTIR و Diffractometry) (X-ray XRD نیز بر روی این میکروپارتیکل ها انجام شد. ارزیابی طعم تلخ داروی خالص و میکروپارتیکل ها انجام شد. نتایج بهترین فرمولاسیون G1 با نسبت (51) پلیمر به دارو، بود. در میکروپارتیکل های G1 میزان داروی بارگیری شده به ترتیب 5/6%، میزان کارآیی بارگیری 99/38% و اندازه ذره ای 83/691 میکرون بدست آمد. با بررسی طیف های DSC،FTIR ، XRD مشاهده شد که پیک داروی گایافنزین، در تمام فرمولاسیون ها کاملا به فرم آمورف تبدیل شده است. میکروپارتیکل منتخب G1، رهش بالاتری از قرص تجاری داشت (05/0> (p نتایج نشان دادکه پلیمر اودراژیت E100 نقش مؤثری در پوشانندگی طعم تلخ گایافنزین دارد. نتیجه گیری تهیه برخی داروهای تلخ به صورت میکروسفرها، امکان پوشاندن طعم تلخ داروها را بهبود می بخشد., Introduaction Guaifenesin is an expectorant. It helps loosen congestion in your chest and throat, making it easier to cough out through your mouth but it is very bitter and as yet no mouth dissolving/disintegrating taste-masked preparation that might be useful in pediatric and geriatric patients is available in the market.Objective Due to the bitter taste of Guaifenesin little acceptance among children and elderly leads modify the taste of guaifenisin for better acceptance in these cases.Method Microspheres of guaifenesin with pH-dependent polymer (such as Eudragits E100) were prepared by the emulsion solvent diffusion method (O/W). The effect of different polymer–drug ratios on the taste masking and the characteristics of the microspheres were investigated. In the current study formulations with different polymer/drug ratio were prepared and were characterized by drug loading, loading efficiency, yield, particle size, bitter taste threshold, x-ray diffraction (XRD), fourier transform spectroscopy (FTIR) and differential scanning calorimetry (DSC). The in vitro release studies were performed in pH 1.2.Results The best polymer to drug ratio in microparticles were G1 (51 polymer to drug ratio) which showed 6.5%, 38.99% entrapment, loading efficiency, respectively and mean particle size of 691.83 µm. The FTIR, XRD and DSC showed the stable character of guaifenesin in the drug-loaded microspheres and revealed an amorphous form. The results showed that microparticles prepared with pH-dependent polymer (Eudragit E100) were faster release than the guaifenesin powder (p>0.05). The results demonstrated that microparticles-loaded Eudragit E100 could for masking the unpleasant taste of guaifenesin investigated.Conclusion The results indicated that the microsphere formulation could be a promising drug carrier for masking the bitter taste of guaifenesine.