تهیه میکرو پارتیکل های اریترومایسین با پلیمر اودراژیت S100 به روش امولسیون به منظور پوشاندن طعم نامطبوع دارو

Abstract

سابقه و زمینه اریترومایسین مؤثر بر علیه ارگانیسم های گرم مثبت و داروی انتخابی در درمان عفونت های کورینه باکتری ها، عفونت های کلامیدیایی تنفسی، جنینی، چشمی یا تناسلی می باشد. در صورت حساسیت به پنی سیلین ها درمان با ماکرولیدها (اریترومایسین، کلاریترومایسین ویا آزیترومایسین) انجام می شود.هدف هدف از مطالعه حاضر پوشاندن طعم نامطبوع داروی اریترومایسین با استفاده از پلیمر اودراژیت S100 (وابسته به pH ) می باشد. روش کار میکروپارتیکل های اریترومایسین با پلیمر وابسته به pH (مانند اودراژیت S100) به روش امولسیون به صورت دیفوزیون حلال ((O1/O2 با نسبت های مختلف دارو و پلیمر تهیه شدند. میکرو پارتیکل های بدست آمده از لحاظ میزان بارگیری، کارآیی بارگیری، بازده تولید و اندازه ذره ای مورد بررسی قرار گرفتند. آنالیز های (Differential Scanning Calormetric ) DSC، (Fourier Transform Infrared Spectroscopy) FTIR و Diffractometry) (X-ray XRD نیز بر روی این میکروپارتیکل ها انجام شد. ارزیابی تلخی طعم داروی خالص و میکروپارتیکل ها انجام شد و نتایج تمامی این بررسی ها با نتایج قرص تجاری موجود در بازار مقایسه شد. آزمایش آزادسازی دارو در محیط با pH های 2/1 و 4/7 انجام گردید.نتایج بهترین فرمولاسیون E1 با نسبت (11) دارو به پلیمر، بود. در میکروپارتیکل های E1 میزان داروی بارگیری شده به ترتیب 93/26%، میزان کارآیی بارگیری 86/53% و اندازه ذره ای 62/426 میکرون بدست آمد. با بررسی طیف های DSC،FTIR ، XRD مشاهده شد که پیک اریترومایسین، در تمام فرمولاسیون ها کاملا به فرم آمورف تبدیل شده است. در بررسی رهش فرمولاسیون های ساخته شده مشاهده شد فرمولاسیون میکروپارتیکل های حاصل از پلیمر وابسته به pH دارای رهش آهسته تری از سوسپانسیون تجاری موجود در بازار ندارد. نتایج نشان دادکه پلیمر اودراژیت S100 نقش مؤثری در پوشانندگی طعم تلخ اریترومایسین دارد. نتیجه گیری تهیه برخی داروهای تلخ به صورت میکروسفرها، امکان پوشاندن طعم تلخ داروها را بهبود می بخشد., Background Erythromycin is most effective against gram-positive bacteria such as pneumococci, streptococci, and some staphylococci. Erythromycin is generally safe in those who are allergic to penicillin. Erythromycin is the drug of choice in the treatment of neonatal respiratory chlamydia infections, eye infections bacteria and corynebacterium. Objective Due to the bitter taste of erythromycin little acceptance among children and elderly leads to better acceptance in these cases is to modify the taste of erythromycinMethod Microspheres of erythromycin with pH-dependent polymer (such as Eudragits S100) were prepared by the emulsion solvent diffusion method (O1/O2). The effect of different polymer–drug ratios on the taste masking and the characteristics of the microspheres were investigated. In the current study formulations with different polymer/drug ratio were prepared and were characterized by drug loading, loading efficiency, yield, particle size, bitter taste threshold, x-ray diffraction (XRD), fourier transform spectroscopy (FTIR) and differential scanning calorimetry (DSC). The in vitro release studies were performed in pH 1.2 and 7.4.Results The best polymer to drug ratio in microparticles were E1 (11 polymer to drug ratio) which showed 26.93%, 53.86% entrapment, loading efficiency, respectively and mean particle size of 426.62 µm. The FTIR, XRD and DSC showed the stable character of erythromycin in the drug-loaded microspheres and revealed an amorphous form. The results showed that microparticles prepared with pH-dependent polymer (Eudragit S100) were faster release than the commercial suspension (p<0.05). The results demonstrated that Eudragit S100 could for masking the unpleasant taste of erythromycin investigated.Conclusion The results indicated that the microsphere formulation could be a promising drug carrier for masking the bitter taste of erythromycin.