تهیه نانوذرات و نانوفیبرهای تریامسینولون استوناید به روش الکترواسپری و بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی آن‌ها

Abstract

مقدمه تریامسینولون استوناید (TA) یك داروی كورتیكواستروئید سنتتیك بوده كه بصورت تزریقی در درمان بیماری های التهابی مختلفی استفاده می شود. بدلیل عوارض جانبی بالای این دارو، بخصوص در مصارف چشمی، محققان درصدد تهیه نانوذرات و نانوفیبرهای این دارو به منظور بهبود خواص فیزیكوشیمیایی و در نتیجه كاهش عوارض ناخواسته دارو برآمده اند. هدف در تحقیق حاضر، نانوذرات و نانو فیبرهای TA با حامل اودراجیت RS100 و PLGA با استفاده از روش الکترواسپری تهیه گردیده و سپس مورفولوژی و خصوصیات فیزیکوشیمیایی و سرعت رهش ذرات تهیه شده، مورد بررسی قرار گرفته اند. روش کار نانوذرات و نانوفیبرهای TA-اودراجیتRS100 و TA-PLGA با غلظت و نسبت‌های مختلف تهیه گردیده و اندازه ذره ای نانوساختارها در كنار خصوصیات مورفولوژیکی و فیزیکوشیمیایی آنها توسط میکروسکوپ الکترونی SEM، FT-IR، ترموگرام‌های DSC وکریستالوگرافی X-Ray مورد ارزیابی قرار گرفتند. همچنین سرعت رهش از فرمولاسیون‌های تهیه‌ شده نیز مورد مطالعه قرار گرفت. یافته‌ها اندازه ذره‌ای فرمولاسیون‌های تهیه‌ شده در حدود 50 نانومتر تا چند میكرومتر بوده که در غلظت‌های10%، ایجاد نانوبید و در غلظت‌های20% و 15%، ایجاد نانوفیبر نمودند. نتایج حاصل از ترموگرام های DSC و نیز دیفراكتوگرام های XRPD مؤید کاهش کریستالینیته دارو بود. در مورد نانوساختار های TA-اودراجیت RS100 سرعت رهش دارو در نانو‌ذرات و نانوفیبرها با غلظت 20% و نسبت دارو به پلیمر 1 به 10، بیش تر از نسبت 1 به 5 بود؛ اما نانوفرمولاسیون های TA-PLGA سرعت رهش كمتری را در غلظت-های 1 به 10 در مقایسه با 1 به 5 از خود نشان دادند. نتیجه‌گیری با توجه به یافته‌های بدست‌آمده، روش الکترواسپری یک روش کارآمد و کم‌هزینه برای تهیه نانوفیبرها و نانوذرات داروی TA با حامل های اودراجیت RS100 و PLGA و بهبود خصوصیات فیزیکوشیمیایی دارو می باشد., Introduction Triamcinolone acetonide (TA), a synthetic corticosteroid with potent anti-inflammatory effects, is administered as an injectable suspension for the treatment of different inflammatory conditions. Considering its side effects, especially in the ocular usages, researchers are trying to find a way to decrease the undesired effects of TA as well as improving the physicochemical properties of it. Nano-technology, as a dominant concept of modern drug delivery, could assist to develop more practical devices which could overcome to the disadvantages of the traditional drug delivery system. Elec-trospraying is rapidly growing as a popular technology for the fabrication of submicron polymeric structures and could be mostly applied in a large scale, owing to its simplicity and low cost in producing nanofibers.Context and objective The aim of the present research was to fabricate triamcinolone acetonide (TA)-Eudragit® RS100 and TA-PLGA nanostructures using the electrospraying method. Materials and methods TA-Eudragit RS100 and TA-PLGA nanoparticles were prepared using electrospinning method. The particle size and morphology were evaluated using scanning electron microscopy. The physicochemical characteristics of nanostructures evaluated by DSC thermograms, FTIR spectroscopy and X-Ray crystallography. In vitro drug release of the prepared formulations was also studied.Results Nanofibers and nanoparticles with the particle diameter ranging from 50 nm to a few micrometers were achieved. The drug crystallinity was notably decreased during the electrospraying process. The electrosprayed formulations with 110 drug polymer ratio for TA-PLGA and those with 15 ratio for TA-Eudragit RS100 revealed slower release profiles in comparison to the pure drug and physical mixtures. Conclusion Our findings revealed that TA loaded Eudragit® RS100 and TA-PLGA nanofibers and nanobeads were properly prepared by the electrospraying method, which is a simple, surfactant-free and cost effective technique for producing drug- polymer nanostructures.Key Words Triamcinolone acetate, Eudragit RS100, PLGA, Electrospraying, physicochemical properties, nanofibers and nanoparticles.