بررسی کارایی روش مایع به جامد (liquisolid) در فرمولاسیون قرص های سریع رهش دیازپام و بررسی رهش دارو از آنها

Abstract

زمینه و سابقه روش مایع به جامد از روش های مؤثر و کم هزینه برای تهیه ی اشکال سریع رهش می باشد. این روش عمدتا جهت افزایش سرعت انحلال داروهای کم محلول استفاده شده است که در آن از حلال‌های غیر فرار با قابلیت حل كنندگی بالا برای داروی مورد نظر وکاملا قابل اختلاط با آب مثلPG,PEG, Tween,استفاده میشوددیازپام گزینه خوبی برای ساخت فرمولاسیون سریع رهش میباشد چون دارویی با محلولیت آبی پایین و جذب مناسب و با موارد مصرف بالا میباشد.در این دارو شروع اثر سریع اهمیت بسزایی دارد که با افزایش سرعت انحلال جذب گوارشی و اثرات دارویی افزایش میابد.هدفتهیه فرمولاسیون سریع رهش دیازپام به منظور شروع سریع اثرات دارویی.روش کار برای این منظور محلولیت دارو در چندین حلال غیر فرار مورد بررسی قرار گرفت. فرمولاسیون های مایع به جامد دارو در غلظتهای مختلف درPEG200 تهیه و پروفایل رهش دارو در این حلال ها بدست آمد.برای تشخیص تغییر کریستالیتی طیف XRD و ِDSC از نمونه ها گرفته شده است. تأثیر گذشت زمان بر سختی و پروفایل رهش دارو نیز مورد بررسی قرار گرفت.نتایج پروفایل های رهش بدست آمده تأیید کننده ریلیز و سرعت انحلال بالاتر و مؤثرتر مدل های مایع به جامد نسبت به مدل های کمپرسیون مستقیم و نمونه های موجود در بازار می باشد. با افزایش غلظت دارو سرعت رهش کاهش پیدا کرد.گذشت زمان تأثیر معنا داری روی رهش دارو و سختی قرص ها نداشته است و هیچگونه تغییر کریستالی درمطالعات XRDو DSCمشاهده نگردید. تنها کاهش درجه کریستالینیتی در فرمولاسیون های مایع به جامد مشاهده گردیده است. نتیجه گیری با داده های بدست آمده می توان نتیجه گرفت که روش مایع به جامد قابلیت افزایش سرعت انحلال و فراهمی زیستی دیازپام را دارا می باشد., Introduction Various techniques are reported to improve the dissolution of poorly soluble drugs. Recently, the liquisolid technique has shown promise for improved dissolution. Liuisolid technique is one of the most effective methods for preparation of fast and sustained release dosage forms. This technique, in most of cases, has been used to increase the dissolution rate of active ingredient.Diazepam is a drug with low aqueous solubility and well absorption rate. In this class of drugs, enhanced dissolution rate could improve drug absorption and then bioavailability. This drug is used as sedative and hypnotic agent and then rapid onset of action is particularly important. The aim of this study is increasing is dissolution rate of diazepam in order to improving its bioavailability.Aim Obtaining fast release property and increased pharmacological effects are the purpose of preparation of diazepam liquisolid formulation.Methods and materials drug’s solubility in several conventional nonvolatile solvents such as (tween80, tween 85…) was measured then liquisolid formulations of drug were prepared and their release profiles were also obtained. Effect of aging on hardness and release profile of tablets was also studied.XRD and DSC thermo grams were used for studding of any crystallinity change or any complex formation. Results The results of dissolution rate revealed significant increased dissolution rate comparing directly compressed tablet. Drug release rate has been reduced by reducing the amount of solvent. Aging had no effect on hardness and dissolution rate. The results showed no change in the crystallinity of the drug and no interaction between excipients. And any changes of crystal were not observed in XRD and DSC thermo grams.Conclusion liquisolid methods capable of increasing the dissolution rate of diazepam. The liquisolid technique appears to be a promising approach for improving the dissolution of poorly soluble drugs like diazepam Key words liquisolid , solvent , release profile , diazepam