تاثیربرخی مواد افزودنی روی آگلومراسیون کریستال های کاربامازپین به روش کریستالیزاسیون کروی

Abstract

مقدمه آگلومراسیون کروی فرآیندی است که درآن ذرات پراکنده توسط درصدهای کمی از مواد که به عنوان مایع پل ساز عمل می کنند درکناریکدیگر نگه داشته می شوند. دراین مطالعه کارآیی مایع پل ساز در حضور برخی ازموادافزودنی مورد بررسی قرار گرفته است. هدف بررسی اثر برخی مواد افزودنی روی کارآرایی مایع پل ساز درآگلومراسیون کروی .روش کار و موادفرم جامد آگلومره های کاربامازپین حاصل توسط ترموگرام DSC و FTIR تعیین می گردد. آگلومره های بدست آمده همچنین از نظر بازده تولید، توزیع اندازه ذره ای، امکان تولید آگلومره ها درحضور مواد افزودنی، سختی و آزادسازی دارو مورد بررسی قرار می گیرد. یافته ها آگلومره های کاربامازپین فقط درحضور درصدهایی ازتالک و اسپان وکراس کارملوز سدیم تشکیل می گردد ولی درحضور اتیل سلولز و ادراژیت آر اس 100 هیچ آگلومره ای به وجود نمی آید.تالک باعث کاهش اندازه ذره ای آگلومره ها می شود و سختی آگلومره ها رانیز کاهش می دهد. در حالی که اسپان وکراس کارملوز سدیم موجب افزایش اندازه آگلومره ها وهمچنین سختی آن می گردد.اسپان وتالک در رهاسازی دارو تغییر ایجاد می کنند درصورتی که کراس کارملوز سدیم باعث تغییر معنی داری در رهاسازی دارو نمی شود.نتایج حاصل از FTIR وجود یک تداخل را بین کراس کارملوز سدیم و کاربامازپین نشان می دهد. آنالیز دمایی آگلومره های حاصل نشان دهنده تبدیل فرم (III) کاربامازپین به فرم (I) آن است.نتیجه گیری دراین مطالعه مشخص می شود که با استفاده از مواد افزودنی مختلف حتی با مقدار اندک می توان تغییرات بزرگی را روی کارآیی مایع پل ساز درآگلومراسیون کروی ایجاد کرد. مواد افزودنی همچنین می توانند بر ویسکوزیته و کشش بین سطحی مایع پل ساز و کریستال ها تاثیر بگذارند., IntroductionWet agglomeration is a process wherein dispersed particles are held together in anaggregatedform by the presence of a small quantity of solvent which acts as binder liquid. In this work, the efficiencyof binder liquid was tested in the presence of various additives.Scope Evaluation of the effect of some additives on the efficiency of binder liquid in wetagglomeration of crystals.Methods and materials Solid state of carbamazepine (CBZ) agglomerates was characterized by DSC and FT-IR. The obtained agglomerates were also investigated in terms of yield, size distribution, friability, and drug release.ResultsCBZ agglomerates formed only in the presence of talc, span, and croscarmellose sodium (CCS), whereas ethyl cellulose and eudragit RS100 failed to make CBZ agglomerates. The presence of talc decreased the agglomerate size and produced CBZ agglomerates with a poor strength. However, span and CCS led to larger agglomerates with superior strength. In contrast to CCS samples, span and talc altered the dissolution rate of CBZ. FT-IR results showed that there is an interaction between CCS and drug.Thermal analysis of the CBZ agglomerates indicated a complete transformation of the starting CBZ from the Form III to the polymorph I.Conclusion This study suggests that care must be taken when additives are used to manufacture agglomerates as the type of additives even in low concentrations can have a big impact on the efficiency of the binder liquid in forming agglomerates thereby affecting the quality of agglomerates. Additives in low concentrations could effectively modify the ability of binder liquid to agglomerate the crystals by their potential to change the viscosity and/or the interfacial tension of binder liquid with crystallization medium.