بررسی ترکیبات ریشه ی گیاه Prangos acaulis و ارزیابی سمیت سلولی عصاره های آن

Abstract

سابقه و زمینه ناپروکسن یک داروی مسکن و ضدالتهاب غیراستروئیدی می باشد. این دارو با مهار سیکلواکسیژناز تولید پروستاگلاندین‌ها را کاهش می‌دهد و به این روش اثر ضد درد و التهاب خود را نشان می‌دهد و دارای اثرات جانبی گوارشی می باشد.هدف مطالعه حاضر، فرمولاسیون های ناپروکسن با هدف بهبود کارآیی درمانی، بالابردن میزان پذیرش بیماران و بهره دهی درمانی می باشد. روش کار روش ژلاسیون یونی برای بارگیری ناپروکسن در داخل میکروسفرهای آلژینات سدیم بکار گرفته شد. میکروپارتیکل ها با نسبت های مختلف دارو به پلیمر تهیه شدند و کارآیی بارگیری دارو، اندازه ذره ای، طیف هایDSC ، FTIR و آزاد سازی دارو بررسی شدند.نتایج بهترین نسبت دارو به پلیمر برای میکروپارتیکل F3 (14) با 200 میلی گرم ناپروکسن و 800 میلی گرم آلژینات سدیم می باشد. در میکروپارتیکل های F1 (200 میلی گرم دارو و 200 میلی گرم پلیمر)، F2 (200 میلی گرم دارو و 400 میلی گرم پلیمر) و F3 به ترتیب میزان کارآیی بار گیری دارو 93/61%، 86/77% و 5/85%، مقدار بازده تولید 100% (برای همه فرمولاسیون ها) و میزان اندازه ی ذره ای 17/1219، 62/1427 و 80/1737 میکرومتر بدست آمد. در بررسی طیف های DSC میکروپارتیکل ها مشاهده شد که در تمام فرمولاسیون ها، دارو پایدار بوده، از ارتفاع و شدت پیک دارو کاسته شده است. طیف های FTIR نشان دادند که دارو از نظر شیمیایی در طول پروسه انکپسولاسیون پایدار می ماند. آزادسازی دارو در میکروپارتیکل های F3 آهسته تر و کم تر از میکروپارتیکل های F1، F2 و پودر غیرفرآوری شده ناپروکسن بود .(p<o.o5) سرعت آزادسازی دارو، با افزایش در غلظت پلیمر، کاهش می یابد.نتیجه گیری میکروپارتیکل های تهیه شده رهش آهسته نشان دادند که می توانند معده را از عوارض معدی دارو حفاظت نمایند., Background Naproxen is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID). Naproxen is cyclooxygenase (COX) inhibitor and reduces prostaglandin and shows its anti-inflammatory, ant-pain and exhibits gastrointestinal side effects.Objective The present work was undertaken to formulate microparticles of naproxen with the objective of improving the therapeutic efficacy, patient compliance and bioavailability.Methods Ionotropic gelation was used to entrap naproxen into sodium alginate (Na Alg) microspheres as a potential drug carrier for the oral drug delivery system. Microparticles with different drug to polymer ratios were prepared and characterized for encapsulation efficiency, particle size, DSC (Differential Scanning Calormetriy), FTIR (Fourier transform infara red) and drug release profiles. Results The best drug to polymer ratio for microparticles was 14 (F3) with 200 mg naproxen and 800 mg Na Alg. The microparticles formulation F1 (200 mg drug and 200 mg Na Alg), F2 (200 mg drug and 400 mg Na Alg) and F3 showed loading efficiency of 61.93%, 77.86% and 85.50%, production yields of 100% (for all of formulations) and mean particle size of 1219.17, 1427.62 and 1737.80 µm respectively. The DSC showed stable character of naproxen in the drug loaded microparticles and also revealed amorphous form. The FTIR results suggest that the drug maintain its chemical stability during the encapsulation process. The results were found that microparticles of F3 prepared had slower and low release than the microparticles of F1, F2 and naproxen powder untreated (p <o.o5). The drug release rate had decrease by an increase in alginate sodium polymer concentration.Conclusions It was concluded that the alginate formulations exhibit promising properties of a sustained release form for naproxen drug and that they provide distinct tissue protection in the stomach.Keywords Sodium alginate, Microspheres, Naproxen, release, Ionotropic gelation.