فرمولاسیون و بررسی پایداری محلول خودریز امولسیون شونده ی کوآنزیمQ10

Abstract

مقدمه از آنجایی که بسیاری از داروها محلولیت کمی در آب دارند، مسئله محلولیت و انحلال از مسائل مهم علم داروسازی به شمار می رود. استفاده از فراوردههای خود ریزامولسیون شونده برای چنین داروهایی یکی از روشهای پیشنهادی است که در آن فراورده تحت رقیق سازی با مایعات گوارشی، بطور خود بخود میکروامولسیون روغن در آب(O/W) تشکیل می دهد. هدف هدف از این مطالعه، تهیه محلول خوراکی خود ریزامولسیون شونده حاویCO-Q10 جهت افزایش جذب خوراکیCO-Q10 و بررسی پایداری فرمولاسیون حاصل است. روش کار در مطالعه حاضر‌، محلولیت اشباع داروی CO-Q10 در میگلیول و کاپریول به عنوان حلال چرب، ترانسکیوتول‌، لابراسول‌، PEG300، تویین20 و تویین 80 به عنوان سورفکتانت به صورت منفرد در دمای 25 تعیین شد‌ه و سپس با استفاده از طرح عاملی، فرمولاسیون‌های مناسب براساس محلولیت دارو‌ها، طراحی گردید. آزمایش‌های ترانس میتانس با استفاده از اسپکتروفتومتر و اندازه ذره ای با استفاده از دستگاه زتاسایزر اندازه گیری شد‌. جهت آزمایشات پایداری، فرمولاسیون‌ها به مدت 6 ماه در دو دمای 25‌، 40 قرار داده شدند‌. مقدار داروی باقی مانده در پایان هرماه با استفاده از دستگاه اسپکتوفتومتری UV تعیین گردید.نتایج بررسیها نشان داد که بیشترین محلولیتCO-Q10 در میگلیول به عنوان روغن و توین80 به عنوان سورفکتانت و ترانسکیوتول به عنوان کوسورفکتانت‌ بوده و بنابراین جهت طراحی فرمولاسیون‌ها این اجزا بکار رفتند. فرمولاسیون‌های شفاف به عنوان فرمولاسیون‌های منتخب برای ادامه کار انتخاب شدند. نتایج نشان داد که، با افزایش نسبت توین80 و ترانسکیوتول در فرمولاسیون ها، اندازه ذره ای کاهش می یابد. ضمنا محلولیت و رهش CO-Q10 در فرمولاسیون‌های تهیه شده با افزایش درصد ترانسکیوتول و میگلیول افزایش یافت. نتایج تست پایداری نیز نشان دهنده ی پایداری قابل قبول دارودر فرمولاسیونهای کار شده بود.نتیجه‌گیری براساس نتایج حاصل از این تحقیق فرمولاسیون‌های خود ریزامولسیون شونده میتوانند بعنوان یکی از روشهای مناسب برای افزایش محلولیت CO-Q10 در نظر گرفته شوند. , Introduction Since a large number of drugs suffer from low aqueous solubility, dissolution and solubility studies are of great importance in phartmaceutical sciences. Preparing self-microemulsifying drug delivery systems (SMEDDS) which spontaneously form an o/w emulsion upon dilution with gastrointestinal fluids, is one of the solutions to overcome the poor solubility of drugs.Aim The aim of this project is preparing CoQ10 self emulsifying system and evaluating its characteristics and also its stability.Methods Screening solubility studies were carried out in different components of SMEDDS in order to identify the microemlusion constituents.Capryol and Miglyol were tested as the synthetic oils and Tween80 as surfactant. PEG 400 and Trascutol were also primarily exmined as cosurfactant components. Formulation’s ingredient were planned by Box Behneken experimental design using Minitah software. Transmittance percentage (%T) and particle size of each formulation were measured using a refractometer, dissolution tester and zetasizer respectively to identify best formulations. The solubility of CO-Q10 was determined in best formulations. Accelerated solubility tests were carried out at 25 and 40C according to ICH guidelines.Results The obtained results demonstrated the higher solubility levels of CO-Q10 in Miglioll, Tween80 and Transcutol, wich were selected as the SMEDDS main components. %T was used to choose the best formulations. The particle size of the SMEDDS droplets in contact with aqueous media, were decreased as the surfactant and cosurfactanc percentage was in creased. CO-Q10 solubility and stability at 25 and 40C were higher in the formulations with higher amounts of Transcutol. Comclusion SMEDDS are capable of ideally delivering a poor water soluble drugs such as CO-Q10 by increasing its solubility as well as stability.