بارگیری جنتامایسین سولفات و سیپروفلوکساسین هیدروکلراید در نانوذرات کربنات کلسیم و بررسی اثرات ضد میکروبی آنها

Abstract

سابقه و زمینه در سال های اخیر نانوذرات کربنات کلسیم به واسطه خصوصیات منحصر به فرد به عنوان سیستم های دارورسانی بسیار مورد توجه بوده اند.هدف هدف این کار پژوهشی تهیه و بهینه سازی نانوذرات کربنات کلسیم حاوی جنتامایسین سولفات و سیپروفلوکساسین هیدروکلراید، ارزیابی خصوصیات فیزیکوشیمیایی این نانوذرات و نیز ارزیابی اثرات ضد میکروبی این نانوذرات علیه مهمترین میکروارگانیزم درگیر در بیماری عفونت استخوان، باکتری استافیلوکوکوس اورئوس می باشد.روش کار از روشهای ترسیب شیمیایی و میکروامولسیون معکوس برای تهیه ی نانوذرات بلانک کربنات کلسیم و نیز نانوذرات کربنات کلسیم حاوی جنتامایسین سولفات و سیپروفلوکساسین هیدروکلراید استفاده شد. خصوصیات فیزیکوشیمیایی نانوذرات حاصل به کمک روش های SEM (Scanning electrone microscopy)، DLS (Dynamic Light Scattering)، FTIR (Fourier Transform Infra-Red)، XPRD (X-Ray Powder Diffraction) و DSC (Differential Scanning Calorimetry) ارزیایی شد. درصد بارگیری داروها در نانوذرات و سرعت انحلال دارو از نانوذرات در محیط انحلال (باpH برابر با 4/7)، بررسی گردید. ارزیابی اثر ضد میکروبی نانوذرات حاصل توسط روش حداقل غلظت مهاری رشد (Minimum Inhibition Concentration (MIC)) و کشت خطی علیه باکتری استافیلوکوکوس اورئوس صورت گرفت. نتایج نانوذرات حاصل در محدوده 64/89 تا 50/117 نانومتر و با کارایی بارگیری در محدوده 80/30 تا 05/44 درصد بودند. رهش دارو از نانوذرات یک رهش آهسته را در مقایسه با داروی خالص نشان داد. همچنین نتایج ارزیابی اثرات میکروبی، مقادیر MIC برابر را برای نانوذرات حاوی دارو و داروی خالص نشان داد. مطابق نتایج کشت خطی (انکوباسیون 48 ساعته) رشد باکتری در پلیت های مربوط به نانوذرات کمتر از پلیت های مربوط به داروی خالص بود.نتیجه گیری نانوذرات تهیه شده خصوصیات فیزیکوشیمیایی مطلوب و اثرات ضد میکروبی مناسب داشتند و به نظر می رسد بتوانند کارکرد مناسبی را در دارورسانی به بیماری عفونت استخوان داشته باشد. , Calcium carbonate (CaCO3) nanoparticles have been reported to be useful as a drug carrier. Together with the drug delivery purposes, osteoconductivity properties of CaCO3 can provide a scaffold for the growth of damaged bone in the bone infectious diseases, osteomyelitis. Object The aim of this study was to investigate the physicochemical characteristics as well as antimicrobial activity (against Staphylococcus aureus (S. aureus)) of gentamicin sulfate-loaded and ciprofloxacin HCl-loaded CaCO3 nanoparticles prepared via chemical precipitation and w/o microemulsion methods.Method The nanoparticles were prepared via chemical precipitation and w/o microemulsion methods. The optimized nanoparticles were characterized by dynamic light scattering (DLS), scanning electron microscopy (SEM), X-ray powder diffraction (XRPD) analysis, differential scanning calorimetry (DSC) and Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR). The in vitro drug release profiles as well as antimicrobial effect against S. aureus were also evaluated. The antibacterial effect was studied using the minimum inhibitory concentration (MIC) method and was confirmed by streak cultures. Results The mean particle size and drug loading efficiency were calculated to be between 89.64 to 117.5 nm and 30.08% to 44.05%, respectively. In vitro release profiles of the nanoparticles showed slow release patterns compared to the pure drugs. Ciprofloxacin HCl showed a MIC value of 1 µg/ml while the coerresponding value for gentamicin sulfate was 4 µg/ml for the tested S. aureus species. The drug-loaded nanoparticles showed similar MICs against S. aureus compared to untreated drugs. Conclosion The drug-loaded CaCO3 nanoparticles displayed proper physicochemical properties, sustained-release profile and efficient preserved antimicrobial activity against S. aureus. Such a system, may provide a proper situation for the growth of damaged bone with no need to an additional operation for the removal of the drug delivery system