تهیه فرمولاسیون مایع به جامد گلی کلازید به منظور افزایش سرعت انحلال

Abstract

گلی کلازید از جمله داروهای نامحلول در آب می باشد که جذب خوراکی آن تحت تاثیر سرعت انحلال می باشد. داروهایی که محلولیت ضعیف ولی نفوذ پذیری بالایی دارند، اغلب سرعت جذب آنها بوسیله سرعت انحلال آنها در دستگاه گوارش کنترل می شود. هدف مطالعه بررسی کارایی روش مایع به جامد در افزایش سرعت انحلال داروی گلی کلازید می باشد. مواد و روش کار برای تهیه سیستم مایع به جامد از آویسل، سیلیکا، تووین80 و پلیمر پلی ونیل الکل استفاده شد. فرمولاسیون نهایی به شکل قرص فرموله شد و برای مقایسه نتایج به دست آمده مخلوط فیزیکی و قرص های پرس مستقیم تهیه شد. سپس سیستم ها به صورتin-vitro توسط تست انحلال در دو محیط SIF( (Simulated Intestinal Fluidو (Simulated Gastric Fluid) SGF مورد مطالعه قرار گرفت. همچنین توسط تست فرسایش، تفرق اشعه X(XRD) و کالریمتری (DSC) ارزیابی شد و با مخلوط‌های فیزیکی و پودر خالص دارو و نمونه قرص موجود در بازار مقایسه گردید. یافته ها نتایج نشان داد قرص های مایع به جامد بطور قابل ملاحظه ای سرعت انحلال بالایی را نسبت به قرص های DC و نمونه قرص تجاری از خود نشان می دهند. در بررسی طیف های DSC و XRD فرمولاسیون ها هیچگونه تغییر پلی مرفی در دارو یا تداخل و تشکیل کمپلکس با سایر اجزا فرمولاسیون مشاهده نگردید. و زمان نیز هیچ تغییر قابل توجهی در سختی و پروفایل رهش قرص ها نداشت. نتیجه گیری استفاده از روش مایع به جامد موجب افزایش سرعت انحلال داروی گلی کلازید گردید. با افزایش سرعت انحلال انتظار می رود فراهمی زیستی دارو افزایش یافته و دز بکار گرفته شده کاهش یابد. طبق نتایج بدست آمده می توان از این روش برای بهبود پروفایل انحلال دارو های نامحلول در آب استفاده کرد. , Introduction Gliclaside is one of those drugs that are insoluble in water and its oral absorption is affected by its dissolution rate. the Absorption rate of drugs which have poor solubility but high permeability mostly controlled by their disollution rate in digestive system.Aim Performance evaluation of liquisolid system in Increasing the dissolution rate of GliclazideMethod and material to prepare Liquisolid system we use Microcrystalline cellulose , Silica , Tween80 , Polyvinylpyrolidone then The final formulation is formulated in tablet form and for comparing the results Physical mixture and direct compression tablets were made.then liquisolid systems were studied for dissolution test in two invitro envirement(Simulated Gastric Fluid and Simulated Intestinal Fluid).and liquisolid systems were compared with physical mixture and pure powder and tablets in market by XRD and DSC and erosion tests.then we study the effect of passing time in hardness and release of liquisolid drugs.Results The results showed that liquisolid systems have higher dissolution rate than direct compression and availible tablets in market the study of DSC and X-ray spectrum showed no change in drug Polymorphs and no interaction and no Complex formation with other excipients which used in system and time has no Significant change in hardness and release profile of liquisolid tablets.Conclusion the liquisolid system couse enhancement of Gliclazide dissolution rate and it is expected the bioavailibility of drug may be increase and the Used dose may be reduced. According to the results we can use liquisolid system for increasing the dissolution rate of insoluble drugs.