تهیه فرمولاسیون مایع به جامد کتوکونازول به منظور افزایش سرعت انحلال

Abstract

کتوکونازول از جمله داروهای نامحلول در آب می باشد که جذب خوراکی آن تحت تاثیر سرعت انحلال می باشد. بنابراین با افزایش سرعت انحلال دارو می توان فراهمی زیستی دارو را افزایش داد. تکنیک مایع به جامد روشی مناسب برای افزایش سرعت انحلال داروهای کم محلول در آب به حساب میآید که در این مطالعه مورد استفاده قرار گرفته است.هدف مطالعه بررسی کارایی روش مایع به جامد در افزایش سرعت انحلال داروی نامحلول در آب کتوکنازولمواد و روش کار برای تهیه سیستم مایع به جامد از آویسل به عنوان حامل و از سیلیکا به عنوان ماده پوشاننده استفاده شد. برای تهیه Liquid medication سیستم های مایع به جامد از PEG400 به عنوان حلال و نیز از پلیمر PVP استفاده شد. فرمولاسیون مایع به جامد نهایی به شکل قرص فرموله و برای مقایسه نتایج به دست آمده اقدام به تهیه مخلوط فیزیکی و قرص های پرس مستقیم از دارو شد. سیستم های مایع به جامد تهیه شده توسط تست انحلال، XRD و DSC مورد ارزیابی قرار گرفته و با مخلوط‌های فیزیکی و پودر خالص کتوکونازول مقایسه گردیدند. یافته ها در سیستم های مایع به جامد تهیه شده سرعت رهش دارو نسبت به مخلوطهای فیزیکی مربوط به همان حامل ها تسریع شد. .همچنین با افزایش نسبت حلال به دارو مقدار داروی ریلیز شده افزایش یافت. در بررسی طیف های DSC و XRD مربوط به فرمولاسیون های مایع به جامد هیچگونه تغییر پلی مرفی در دارو یا تداخل با سایر اجزای فرمولاسیون مشاهده نگردید. بعد از گذشت 6 ماه نیز هیچ تغییری در سختی قرص های مایع به جامد مشاهده نگردید. نتیجه گیری استفاده از روش مایع به جامد موجب افزایش سرعت انحلال کتوکونازول گردید. طبق نتایج بدست آمده می توان از این روش برای بهبود پروفایل انحلال کتوکنازول استفاده کرد.