تهیه و ارزیابی برون تن خصوصیات فیلم مخاط چسب سلژیلین

Abstract

سابقه و زمینه: سلژیلین هیدروکلراید مهارکننده ی برگشت پذیر مونوآمینو اکسیداز است که برای درمان مراحل ابتدایی پارکینسون، افسردگی و زوال عقل به کار می رود. سلژیلین به دلیل متابولیسم عبوراول کبدی بالا بازدهی بدنی پایینی دارد. هدف: فیلم های دهانی مخاط چسب سلژیلین با هدف بهبود اثر درمانی و پذیرش بیمار فرموله شدند. روش کار: فیلم ها به روش قالب گیری با تبخیر حلال به کمک پلیمرهای اودراژیت RL100، هیدروکسی پروپیل متیل سلولزE15 (HPMC)، کربومر p934، پلی وینیل پیرولیدون K30 (PVP) و با پلاستی سایزرهایی مانند پروپیلن گلیکول(PG)، گلیسرول و پلی اتیلن گلیکول400 (PEG) تهیه شدند و از نظر خصوصیات فیزیکوشیمیایی آزمایش گردیدند. نتایج: بهترین نسبت دارو به پلیمر فرمولاسیون F1 (8:1 نسبت دارو به پلیمر اودراژیت RL100) و F3 (26:1 نسبت دارو به پلیمرهایE15 HPMC و کربومر p934) بود که به ترتیب، وزن96/12 و 48/20 میلی گرم، ضخامت 15/0 و 11/0 میلی متر، دفعات خم شدن 300 دفعه، یکنواختی توزیع دارو %59/71 و%28/125به ازای واحد سطح فیلم داشتند. در طیف DSC در فرمولاسیون های F1 و F2 تغییر شکل دارو به حالت آمورف در فیلم های حاوی دارو مشهود بود. بررسی های FTIR حاکی از پایداری دارو در فیلم های پلیمری تهیه شده و عدم تغییر محل ظهور پیک های اصلی دارو در مخلوط فیزیکی در مقایسه با فیلم های تهیه شده می باشد. نتایج رهش دارو ها نشان داد که آزادسازی دارو برای فیلم مخاط چسب دهانی آهسته تر از قرص تجاری سلژیلین می باشد. فیلم F3 خصوصیات مخاط چسبی خیلی خوبی با زمان کوتاه تری برای ماندگاری در مخاط نشان داد (40 دقیقه). نتیجه گیری: تجویز فیلم های مخاط چسب دهانی (با مخلوط پلیمری HPMC E15و کربومرp934)، راه جایگزین مناسبی به جای نوع خوراکی آن می باشد.