فرمولاسیون پودر خشک استنشاقی سیلدنافیل و ارزیابی برون تنی آن

Abstract

مقدمه: سیلدنافیل از جمله درمان های دارویی فشارخون شریان ریوی میباشد. فرمولاسیون استنشاقی سیلدنافیل برای جلوگیری از عوارض مصرف خوراکی آن تهیه می شود و دارای مزایایی نسبت به فرمولاسیون خوراکی است. پودرهای خشک استنشاقی از جمله سامانه های دارورسانی استنشاقی می باشند. هدف: هدف مطالعه‌ی حاضر فرمولاسيون پودر خشك استنشاقی (DPI) سیلدنافیل جهت دارورساني موضعي به ريه به منظور درمان موثرترIPAH (Idiopathic Pulmonary Arterial Hypertension) می باشد. روش کار: از متد اسپری درایینگ برای تهیه میکروپارتیکل ها استفاده شد و شرایط اسپری درایینگ از قبیل دما، نوع حلال، غلظت دارو و pH محلول اسپری شونده برای دستیابی به فرمولاسیون مطلوب تغییر داده شد. جهت ارزیابی قطر تصویری، قطر آئرودینامیکی، کریستالینیته و مورفولوژی پارتیکل های تهیه شده به ترتیب از دستگاه های Laser Light Scatter، Next Generation Impactor، DSC و میکروسکوپ الکترونی استفاده و کارایی استنشاقی ذرات با استفاده از این شاخص ها ارزیابی شد. یافته ها: Fine Particle Fraction بالا در استفاده از آب (FPF=57%) و متانول (FPF=69%) به عنوان حلال محلول اسپری شونده به همراه دیگر شاخص ها (قطر آئرودینامیکی در حدود 2µm) نشاندهنده خصوصیات استنشاقی مناسب پارتیکل های حاصله دارد. افزایش غلظت ماده طی اسپری درایینگ، باعث بهبود خصوصیات استنشاقی می شود. استفاده از دی متیل فرمامید در تهیه ذرات، موجب کاهش قطر تصویری و آئرودینامیکی پارتیکل ها شده است (هر دو حدود 2.5µm). کاهش pH محلول اسپری شونده در اسپری درایینگ، باعث اگریگاسیون و کاهش خصوصیات استنشاقی پارتیکل ها می شود (FPF=1%). نتیجه گیری: با توجه به نتایج کار، میتوان با فرمولاسيون مناسب از پودر خشك استنشاقي سیلدنافیل، به نتایج مطلوبی جهت دارورساني موضعي به ريه دست یافت. بعضی از فرمولاسیون های تهیه شده دارای خصوصیات استنشاقی مناسبی می باشند. لذا در آینده میتوان با بررسی های بیشتر، از فرم استنشاقی سیلدنافیل استفاده کرد.