ارزیابی جذب پوستی تادالافیل در حلال های منفرد و دوتایی
چکیده
دارورساني پوستي اين مزايا را دارد که از حذف سيستميک و از تداخل دارو-دارو و غذا-دارو جلوگيري کند. همچنين فرمولاسيوني که بتواند در کاهش دوز روزانه دارو موثر باشد در کاهش عوارض جانبي دارو هم موثر خواهد بود.
تادالافیل دارویی است که در درمان ناتوانی جنسی مردان مورد استفاده قرار می گیرد.
هدف: تادالافيل به صورت خوراکي معمولا توسط ایزو آنزیم سیتوکروم P2A4 ، آنزیم سیتوکروم P450 متابولیزه شده و دچار حذف پره سیستمیک می شود. از این رو بررسی میزان جذب پوستی آن از طریق حامل های منفرد و دوتایی در دستور کار قرار گرفت. N-methylpyrrolidone (NMP) يک ترکيب مشتق لاکتام از 4-methylamniobutyric است و يک باز ضعيف، يک حلال پايدار وقطبي است. اين مشخصات اين ترکيب را براي استفاده در واکنشهاي شيميايي که يک ماده بي اثر لازم است بسيار مناسب ميکند.
روش کار: دارو در 4 سیستم حامل منفرد شامل پروپیلن گلیکول، پلی اتیلن گلیکول 400، N-متیل پیرولیدون و گلیسیرین و 3 سیستم حامل دوتایی از نسبت‌های 3 به 1 ، 1 به 1 و 1 به 3 پلی اتیلن گلیکول و N-متیل پیرولیدون مورد ارزیابی قرار گرفت.
یافته ها: مطالعه جذب پوستی تادالافیل در غلظت‌های برابر با کمک حلال‌های مختلف نشان داد که گلیسیرین بیشترین و پروپیلن گلیکول و پلی اتیلن گلیکول 400 کمترین دارورسانی را داشتند. ترکیب حلال قطبی و غیر قطبیکه به نظر می رسید می بایست جذب دارو را افزایش دهد، در ترکیب پروپیلن گلیکول و NMP مشاهده نگردید. با وجود محلولیت بالای دارو در حلال NMP این حلال توانست جذب پوستی قابل قبولی از دارو نشان دهد که احتمالا به دلیل تأثیر بالای آن در تغییر ساختار پوست می‌باشد.
نتیجه گیری: با توجه به محلولیت بالای دارو در NMP و جذب پوستی قابل قبول مشاهده شده در این مطالعه با این حلال، می‌توان مقادیر بالای دارو را با کمک حجم کم این حلال به منظور جذب پوستی مناسب جهت مقاصد دارورسانی پوستی مورد استفاده قرار داد.