تهیه و ارزیابی خصوصیات برون تن میکروسفر های زیست چسب روده ای پیروکسیکام با پلیمر های آلژینات و آلژینوپکتینات
Abstract
سابقه و زمينه: مطالعه تهيه و ارزيابي ميکروپارتيکل هاي مخاط چسب داخل روده اي با داروي پيروکسيکام براي بررسي ماندگاري و مخاط چسبي دارو در مخاط روده اي انجام گرفت. هدف: هدف از مطالعه حاضر کاهش عوارض گوارشي پيروکسيکام در ميکروپارتيکل هاي آلژينات و آلژينوپکتينات مي باشد. روش کار: ميکروپارتيکل هاي پيروکسيکام با تکنيک امولسيون o/w با روش ژلاسيون يوني با کمک اتصال دهنده عرضي يون کلسيم با نسبت هاي مختلف دارو به پليمر تهيه شدند. مطالعات مربوط به خصوصيات کارآيي بارگيري، اندازه ذرات، DSC ، خصوصيات مخاط چسبي، زمان ماندگاري انجام گرديد. نتايج: بهترين فرمولاسيون براي ميکروپارتيکل هاي منتخب مانند F1 (با نسبت 5/2 : 1 دارو به پليمر آلژينات سديم)، F4 (با نسبت 5/7: 1 دارو به پليمرهاي آلژينات سديم و پکتين) و F8 (با نسبت 1:15 دارو به مخلوط دو پليمر) ميزان کارآيي بار گيري دارو به ترتيب 80/28%،01/50% و 72/66%، مقدار بازده توليد به ترتيب 57/82%، 31/82% و 68/79%، ميزان اندازه ي ذرات آن ها به ترتيب 4/945، 91/899 و 4/1102 ميکرومتر بدست آمد. طيف DSC پیروکسیکام در میکروپارتیکل هابه فرم آمورف ديده شد. نتايج آزادسازي مربوط به ميکروپارتيکل ها نسبت به پودر خالص دارو براي پليمر آلژينات سديم سريع تر، براي مخلوط دو پليمر آلژينات سديم و آهسته تر است (p<o.o5). ميکروپارتيکل ها ي تهيه شده با مخلوط دو پليمر بکار رفته در مطالعه، خواص مخاط چسبي و قابليت ريزش خوبي نشان دادند. زمان ماندگاري و قدرت مخاط چسبي ميکروپارتيکل هاي پيروکسيکام مي تواند فراهمي زيستي دارو را به لحاظ تماس بسيار نزديک با لايه موکوسي و هدف گيري اختصاصي دارو در بخش بالاي دستگاه معدي-روده اي بالا برد. نتيجه گيري: بنابراين، ميکروپارتيکل هاي مخاط چسب داخل روده اي به عنوان سيستم دارورساني آهسته رهش بوده و مي تواند براي محافظت بافت معده از اثرات گوارشي پيروکسيکام بکار رود.