فرمولاسیون و ارزیابی نانوذرات لیپید جامد هیدروکینون

Abstract

مقدمه: استفاده از فرمولاسیون های حاوی نانوذرات جامد لیپیدی (SLN) جهت هدف درمانی برای بسیاری از داروها استفاده می گردد. هیدروکینون ماده ای است که درجهت رفع مشکلات هایپرپیگمانتاسیون مورد استفاده قرار می گیرد. هدف: باتوجه به اینکه هیدروکینون بسیار ناپایداراست همچنین جذب سیستمیک دارو می تواند باعث عوارض جانبی جدی مانند نارسایی های کلیوی شود, لذا در جهت افزایش پایداری و کاهش میزان جذب سیستمیک دارو، فرمولاسیون SLN حاوی این دارو تهیه گردید. روش کار: فراورده SLN با استفاده از پلوکسامر407, پریسیرول, تووین20 با روش هموژنایزر با حرارت به وسیله ی هموژنایزر با 20000 rpm تهیه گردید. یافته ها: ذرات تهیه شده با اندازه‌ی ذره‌ایی 78 نانومتر و توزیع اندازه ذره ایی باریک با بارگیری 90% بودند. براساس مطالعات DSC وXRD دارو به صورت آمورف در SLN بارگیری شده است. همچنین مطالعات پایداری ثبات اندازه ذره ایی را در مدت پنج ماه نشان می دهد. همچنین درصد داروی دگراده شده در طی مطالعات پایداری نشان می دهد که در مدت یک ماه بدون تغییر و پس از پنج‌ ماه تنها 30 درصد از دارو دگراده شده است. این درحالی است که فرمولاسیون ژل هیدروالکلی دارو در دو هفته‌ی اول بیش از 90 درصد و پس از یک ماه بیش از 97 درصد دگراده شده است. همچنین این مطالعات کاهش میزان بارگیری دارو در مدت زمان پنج ماهه را از 90 به 51 درصد نشان می دهد که می توان دلیل این مورد را هیدروفیل بودن دارو و همچنین سایز کوچک ذرات SLN دانست. نتیجه گیری: مطالعات جذب پوستی تفاوت معناداری میان میزان نفوذ پوستی ،جذب پوستی و همچنین تجمع دارویی فرمولاسیون SLN و ژل هیدروالکلی حاوی هیدروکینون نشان می دهد. بر این اساس فراورده ی SLN 9/1 برابر نسبت به فراورده هیدروالکلی نفوذ پوستی بیشتر، و 9/2 برابر تجمع پوستی بیشتری داشته است. همچنین میزان جذب سیستمیک فراورده هیدرالکلی بیش از 6 برابر فراورده SLN بوده است.