فرمولاسیون و ارزیابی نانو ذرات لیپیدی جامد فلوتامید برای دارورسانی پوستی

Abstract

مقدمه: ریزش مو با منشأ آندروژنیک شایعترین علت ریزش مو در آقایان میباشد. آندروژن ها مهمترین فاكتورهای كنترل رشد موی سر انسان هستند. رشد موی سر وابسته به آندروژن ها نیست ولی آندروژن ها باعث ریزش موی تیپ مردانه و زنانه هستند. روی سلول های حساس‏، گیرنده های آندروژنی وجود دارند. دهیدروتستوسترون پس از اتصال به گیرنده، وارد سلول شده و روی هسته سلول تأثیر گذاشته و در نهایت رشد فولیكول رفته رفته متوقف می شود. فلوتامید آثار آنتی اندرژنیک قوی‌ای از خود بروز میدهد. فلوتامید اثرات خود را با جلوگیری کردن از آپ تیک اندرژن و یا جلوگیری از اتصال به سلول هدف اعمال می‌کند. درمان های موضعی به علت سهولت استفاده و قیمت ارزان و جذب سیستمیک کمتر بیشتر مورد توجه است. SLN ها، نسل جدیدی از حامل های دارویی کلوئیدی هستند که به علت مزایای بالا نسبت به سایر حامل ها بیشتر مورد توجه بوده اند. SLNها ذرات جامدی هستند كه ميتوانند دارو را به صورت ماتريكس ليپيدي در خود جاي دهند و يا به صورت لايه از ليپيد دور دارو را فرا بگيرند (اندازه نانومتری). از مزایای این حامل ها در فراورده های موضعی می توان به موارد زیر اشاره کرد: 1) نفوذ مطلوب و تجمع بالا در پوست، 2) کاهش جذب سیستمیک دارو، 3) پایداری اندازه ذره ای بالای فرمولاسیون و محافظت از دارو، 4) اجتناب از حلال های آلی در تهیه فرمولاسیون. هدف: هدف از این مطالعه تهیه فرمولاسیون SLNحاوی فلوتامید جهت بررسی اثربخشی آنتی آندروژنیک فرمولاسیون پوستی مربوطه در جهت کاهش ریزش مو و افزایش رشد فولیکولهای مو و نیز مقایسه میزان اثر بخشی آن با محلول هیدرو الکلی فلوتامید میباشد. روش کار: جهت تهیه فرمولاسیون SLN حاوی فلوتامید از روش هموژنیزاسیون گرم استفاده شد. جذب پوستی برون تنی روی پوست رت و با استفاده از دستگاه سل فرنز انجام شد. مطالعات درون تنی بر روی همستر نر در مکانهایی بر روی پشت حیوان ( ناحیه فلنک) که حاوی گیرندهای آندرژن همانند فولیکول موی انسان دارد انجام شد. مطالعات پایداری اندازه ذره ای فرمولاسیون در دمای اتاق در فواصل 4 ماهه انجام شد. جهت بررسی کریستالینیتی لیپید از مطالعاتXRD استفاده شد. (به خاطر حل شدن فلوتامید در لیپید از DSC استفاده نشد) نتایج: فرمولاسیون SLN ساخته شده اندازه ذره ای کوچک (200 نانومتر) ، توزیع اندازه ذره ای باریک (88=span)، بارگیری قابل قبولی از دارو (بالای 60%)، پایداری فیزیکی بالا، تجمع بیشتر دارو در پوست (1.75 برابر) و جذب سیستمیک کمتر (12% کمتر) در مقایسه با محلول هیدروالکلی نشان داد. فرمولاسیون SLN در مطالعات درون تنی اثربخشی چشمگیری در ایجاد فولیکولهای مو را حاصل کرد. نتیجه گیری :طبق نتايج ذكر شده، SLNها براي دارورساني پوستي فلوتاميد ومخصوصا براي دارورساني به فوليكولهاي مو بسيار مناسب هستند.