فرمولاسیون امول ژل مترونیدازول و بررسی جذب پوستی دارو از آن با فرمولاسیون ژل ساده
Abstract
مقدمه: دارو‌رسانی از طریق پوست راهی ساده و غیر تهاجمی می‌باشد و در مقایسه با روشهای دیگر مصرف دارو؛ این راه، مزایای زیادی نسبت به راههای مصرف داخل وریدی یا خوراکی دارد. این روش سمیت سیستمیک کمتری ایجاد می‌کند.
هدف: هدف از این مطالعه بررسی میزان جذب پوستی مترونیدازول از فرمولاسیون امولژل و مقایسه آن با جذب دارو از فرمولاسیون ژل ساده آن و همچنین بررسی اثرات چند افزایش‌دهنده جذب (منتون، لیمونن و ترانسکیوتول) با غلظت‌های مختلف (5 و2،1،5/0 درصد وزنی) بر میزان جذب این دارو از پایه امول ژل بود.
روش کار: از کارباپول934، پلورونیک127F و هیدروکسی‌پروپیل متیل سلولز (HPMC) بعنوان مواد ژل‌کننده فرمولاسیون‌ها استفاده شدند. فرمولاسیون‌ها با نسبت‌های مختلف از فاز آبی و آلی تهیه شده و مطالعات مربوط به پایداری فیزیکی آنها به مدت دو ماه در سه دمای 25،4و40 درجه سانتیگراد انجام شد تا فرمولاسیون‌های امولژل پایدار تعیین گردد. افزایش دهنده‌های جذب با غلظت‌های مختلف به فرمولاسیون امولژل منتخب اضافه گردید. جذب پوستی دارو از فرمولاسیون‌ها با استفاده از دستگاه اندازه‌گیری جذب پوستی شش‌خانه‌ای فرانز، در دمای 37 درجه سانتیگراد و با استفاده از پوست کامل رت انجام شد و تعین مقدار نمونه‌های جذب پوستی با استفاده از دستگاه HPLC مجهز به دتکتور UV در طول موج 319 نانومتر انجام گرفت.
نتایج و بحث: جذب نهایی دارو از فرمولاسیون امولژل پایه به طور قابل توجهی بیشتر از ژل ساده (تقریبا 5/3 برابر) بود. فلاکس در حالت تعادل در فرمولاسیون امولژل پایه حدود 5/5 برابر ژل ساده بود. تمامی فرمولاسیون های حاوی منتون فلاکس بسیار خوبی از خود نشان دادند اما زمان تاٴخیر آنها بسیار بیشتر از رنج قابل قبول بود (بالاتر از 3ساعت). بهترین فرمولاسیون از نظر فلاکس در حالت تعادل و زمان تاٴخیر مناسب، فرمولاسیون امولژل حاوی 1% ترانسکیوتول و 2% لیمونن بود.
نتیجه‌گیری: جذب پوستی دارو از فرمولاسیون امولژل پایه بسیار بهبود یافت. با توجه به اینکه افزایش‌‌دهنده‌های جذب می‌توانند به طور بارزی بر روی پارامترهای جذب از قبیل فلاکس در حالت تعادل و زمان تاٴخیر تاٴثیر گذار باشد، بنابراین انتخاب یک افزایش‌دهنده جذب با غلظت اپتیمم می‌تواند ویژگی‌های یک جذب خوب و افزایش آن و نیز اثرات درمانی خوب فرمولاسیون را فراهم نماید.