بررسی توانائی روش مایع به جامد در تهیه شکل دارویی طولانی رهش از داروی دیلتیازم هیدروکلراید

Abstract

زمینه و سابقه:از روشهای موثر و کم هزینه به منظور تهیه ی اشکال آهسته رهش که نوسانات غلظت خونی کمتر و در نتیجه عوارض کمتری را سبب می شوند کاهش سرعت انحلال داروها از شکل دارویی است. روش مایع به جامد روشی است که عمدتا جهت افزایش سرعت انحلال داروهای کم محلول استفاده شده است . استفاده از روش مایع به جامد برای تهیه ی سیستم های آهسته رهش ایده ای نواست پیشنهاد شده در صورتی که در این روش از حاملهای هیدروفوب استفاده شود می توان به رهشی مشابه با مدل رهش درجه ی صفر دست پیدا کرد. به نظر میرسد محلولیت دارو در حلال نقش مهمی در رهش دارو خواهد داشت. هدف از مطالعه ی حاضر بررسی تاثیر محلولیت دارو در حلالهای به کار رفته در رهش داروی محلول در آب دیلتیازم هیدروکلراید است. روش کار:برای این منظور محلولیت دارو در چندین حلال غیر فرار رایج(گلیسرین،پروپیلن گلایکول،توئین 80 ،توئین20 ، پلی اتیلن گلایکول 200و پلی اتیلن گلایکول 400)مورد بررسی قرار گرفت. فرمولاسیون مایع به جامد دارو در این حلالها تهیه و پروفایل رهش دارودر این حلالها به دست آمد. تاثیر گذشت زمان در سختی و پروفایل رهش دارو نیز مورد چکیده ________________________________________ مطالعه قرار گرفت. نتایج:پروفایلهای رهش به دست آمده تایید کننده ی برازش قابل توجه برخی از مدلها با مدل رهش درجه ی صفر بودند برای مثال فرمولاسیونهای مایع به جامد حاوی پروپیلن گلایکول در ساعت اول این امر را نشان می دهد(ضریب هم بستگی برابر با 0.9998 ). نتایج نشان داد که محلولیت دارو در حلال نقش مهمی در رهش دارو دارد به صورتی که در مورد توئین 80 و توئین 20 قابل مشاهده است و هم چنین این مطلب در مورد گلیسیرین و پروپیلن گلایکول نیز صادق است و در هر دوی این موارد حلالی که مقدار بیشتری از دارو را در خود حل کرده است رهش آهسته تری را نشان داده است.از طرفی خصوصیات حلال نظیر قابلیت تشکیل میسل و نیز ثابت دی الکتریک آن نقش های مهمی در رهش دارو ایفا می کنند.فرمولاسیونهای مایع به جامد حاوی پروپیلن گلایکول رهش یکنواخت و مناسب تری را از خود نشان دادند. گذشت زمان تاثیر معنی داری روی رهش دارو و سختی قرصها نداشته است و هیچ گونه تغییر کریستالی در مطالعات XRD وDSC مشاهده نگردید.تنها کاهش درجه ی کریستالینیتی در فرمولاسیونهای مایع به جامد مشاهده گردید. نتیجه گیری:در نهایت با توجه به نتایج به دست آمده از کار حاضر می توان موفقیت تکنیک مایع به جامد به شیوه ای نوین را در آهسته رهش کردن داروی دیلتیازم هیدروکلراید تایید کرد و می توان برازش خوب پروفایل رهش فرمولاسیونهای تهیه شده از راه این روش با مدل

رهش درجه ی صفر را مشاهده کرد.