بررسی فارماسیوتیکس سوسپانسیون خوراکی سفوروکسیم اکستیل
Abstract
مقدمه و هدف: سفوروکسيم از سفالوسپورين هاي نسل دوم است که به صورت تزريق داخل وريدي و خوراکي قابل استفاده است. راه مصرف خوراکي بدليل سادگي روش و راحتي بيمار روشي انتخابي براي مصرف بسياري از دسته هاي داروئي است. سفوروکسيم اکستيل پيش داروي استري خوراکي از داروي تزريقي سفوروکسيم سديم است. ملح اکستيل ليپوفيليسيته را افزايش داده و ميزان جذب را نيز بالا مي برد. با توجه به مزاياي استفاده از روش خوراكي و نيز بهره دهي بالاي شكل دارويي سوسپانسيون نسبت به ساير اشكال خوراكي (به جز محلولها) ، در تحقيق حاضر هدف بر فرمولاسيون سوسپانسيون خوراكي سفوروكسيم اكستيل گذاشته شده است.
روش كار: براي تهيه فرمولاسيونها ميزان ماده مؤثره 125 ميليگرم بر 5 ميلي ليتر در نظر گرفته شد. سپس بعد از انتخاب نوع و غلظت ماده تر كننده مناسب، اجزاي ثابت فرمولاسيون از جمله فلوکوله کننده، قوام دهنده، سوسپانسيون کننده، محافظت کننده هاي ميکروبي، رنگ کننده، خوش طعم کننده انتخاب گرديدند. طراحي فرمولاسيونها با استفاده از نرم افزار (15ver.) Minitab صورت گرفت وسپس فرمولاسيونهاي ساخته شده در مرحله بعد مورد ارزيابي پايداري فيزيكي قرار گرفتند. همچنين تست هاي ديگر از جمله اندازه گيري سرعت انحلال، اندازه گيري pH، اندازه گيري ويسكوزيته و پتانسيل زتا نيز صورت گرفت.
نتايج و بحث: از بين 33 فرمولاسيون به دست آمده از نرم افزار Minitab، با توجه به وضعيت ظاهري فراورده ها، تنها 9 فرمولاسيون براي ادامه تحقيق انتخاب شد. با توجه به عدم تشكيل رسوب در فراورده ها بعد از افزودن آب به مخلوط تا زمان مصرف، حجم سديمان برابر با 1 بوده و براي باز پراكنش فراورده نياز به تكانهاي متوالي وجود نداشت. همچنين با توجه به عدم تشكيل رسوب در فرمولاسيون هاي بدون عوامل فلوكولانت (كه احتمالا" بطور عمده ناشي از ويسكوزيته بالاي سيستم بوده است)، درجه فلوكولاسيون نيز برابر با 1 محاسبه گرديد. تمام فرمولاسيونهاي منتخب تهيه شده در عرض نيم ساعت بيشتر از 60% از ميزان دارو را آزاد كردند (100-81%) و با توجه به معيار فارماكوپه 32USP مورد قبول بودند. نتايج تست تعيين مقدار موثره نيز بيانگر وجود دارو در رنج قابل قبول (106-91%) بر اساس فارماكوپه در تمامي فرمولاسيون هاي مورد بررسي بود. نتايج اندازه گيري پتانسيل زتا نيز وجود مكانيزمي غير از تغيير پتانسيل زتا را براي پايداري سيستم ثابت نمود. به عبارت ديگر روش فلوكولاسيون بروش تشكيل پل پليمري در سيستمهاي تهيه شده نقش داشته است. با اندازه گيري ويسكوزيته و رسم نمودار هاي مربوطه مشخص گرديد كه سيستم از نوع تيكسوتروپ شبه پلاستيك مي باشد.
نتيجه گيري: فرمولاسيونهاي طراحي شده داروي سفوروكسيم اكستيل در تحقيق حاضر از خصوصيات مطرح براي يك سوسپانسيون ايده آل برخوردار بوده و شكل دارويي سوسپانسيون ميتواند بعنوان شكل دارويي جديد اين دارو وارد بازار دارويي كشور گردد.