تهیه میکروپارتیکل های کلرفنیرآمین مالئات با پلیمرهای وابسته به pH به روش امولسیون به منظور پوشاندن طعم نامطبوع دارو

Abstract

سابقه و زمینه: کلرفنیرآمین به عنوان یک داروی آنتی هیستامینی بکار می رود اما طعم آن بسیار تلخ بوده بطوریکه پوشاندن طعم ناشی از انحلال و باز شدن آن د ر دهان می تواند برای اطفال و بیماران سالمند بسیار مفید واقع شود. هدف از مطالعه حاضر پوشاندن طعم نامطبوع داروی کلرفنیرآمین با استفاده از پلیمرهای اودراژیت وابسته به pH(پلیمرS100, L100 ,L100-55) می باشد. روش کار: میکروپارتیکل های کلرفنیرآمین با پلیمرهای وابسته به pH (مانند اودراژیت S100، L100 و L100-55) ه به روش امولسيون مضاعف به صورت دیفوزیون حلال با نسبت های مختلف دارو و پلیمر تهیه شدند. در ابتدا دارو در آب، پلیمر در حلال اتانول حل شده و دی کلرومتان (مایع پل ساز) به آن افزوده شد. سیلیکا یک ماده ضد چسبندگی بوده و برعلیه ویسکوزیته پلیمرها بکار می رود و در دی کلرومتان پراکنده می گردد. بعد از تهيه اين فرمولاسيون ها، ميکرو پارتيکل های بدست آمده از لحاظ ميزان بارگيري، کارآيي بارگيري، بازده توليد و اندازه ذره اي مورد بررسی قرار گرفت. آناليز های (Differential Scanning Calormetric ) DSC، Transform Infrared Spectroscopy) FTIR (Fourier و Diffractometry) ( X-ray XRD نيز بر روی اين ميکروپارتيکل ها صورت گرفت. ارزیابی طعم تلخ داروی خالص و میکروپارتیکل ها انجام شد و نتايج تمامی اين بررسی ها با نتايج قرص تجاري موجود در بازار مقايسه شد. آزمایش آزادسازی دارو در محیط با pH های 2/1 و 4/7 انجام گردید. نتایج: بهترین نسبت دارو به پلیمر با اودراژیت های L100 و L100-55 ، 1:7 در فرمولاسیون های F'3 و F"3 بودند. در میکروپارتیکل های F'3 و F"3 میزان داروی بارگیری شده به ترتیب 67/9% و 88/7%، میران کارآیی بارگیری به ترتیب 34/77% و 08/63% و اندازه ذره ای به ترتیب 484/12 و 675/10 میکرون بدست آمد. در مورد میکروپارتیکل های بدست آمده از اودراژیت S100 بهترین فرمولاسیون F2 (نسبت دارو به پلیمر 1:5)، میزان بارگیری دارو 65/9%، میزان کارآیی بارگیری 92/57% و اندازه ذرهای 806/6 میکرون بدست آمد. با بررسي طيف های DSC،FTIR ، XRD مشاهده شد که پيک کلرفنیرآمین، در تمام فرمولاسيون ها کاملا به فرم آمورف تبدیل شده است. در بررسي رهش فرمولاسيون های ساخته شده مشاهده شد فرمولاسيون ميکروپارتيکل های حاصل از پلیمرهای وابسته به pH دارای رهش آهسته تری از قرص تجاری موجود در بازار ندارد. نتایج نشان دادکه پلیمر اودراژیت S100 مؤثرترین پلیمر در بین سه پلیمر مورد مطالعه از نظر مبزان پوشانندگی طعم تلخ کلرفنیرآمین دارد. نتیجه گیری: نتایج نشان دادکه تهیه برخی داروهای تلخ به صورت میکروسفرها، امکان پوشاندن طعم تلخ داروها را بهبود می بخشد.