مطالعه ی اثرات عروقی ترکیب جدید دی هیدروپیریدین اتیل استر
چکیده
اتیل استر با الهام از ساختمان شیمیایی نیفدیپین که یک بلوکه کننده ی کانال های کلسیمی از نوع 1و4 دی هیدروپیریدینی است و تلمیزارتان به عنوان بلوکه کننده ی رسپتورهای AT1 سنتز شده است. در این مطالعه بر اساس روابط ساختمان- فعالیت ترکیب به بررسی اثرات عروقی این ترکیب پرداخته شده است.روش ککرتاثیر DHP اتیل استر بر تون عروقی، بر روی حلقه های آئورت منقبض شده با پتاسیم کلرید (80 میلی مولار) و فنیل افرین (1 میکرومولار) بررسی شد. برای مطالعه ی اثرات بلوکری ترکیب بر روی کانال های کلسیمی وابسته به ولتاژ، منحنی دوز رسپانس به کلسیم کلرید در محیط عاری از کلسیم و نیز برای بررسی اثرات بلوکری آن بر روی رسپتورهای AT1 ، منحنی دوز رسپانس به آنژیوتانسین II در حضور DHP اتیل استر رسم شد.یافتهیهاDHP اتیل استر به صورت وابسته به غلظت تون حلقه های آئورت منقبض شده با فنیل افرین و پتاسیم کلرید را کاهش داد. این ترکیب، منحنی دوز رسپانس به کلسیم کلرید را به سمت راست شیفت داده، پاسخ حداکثر به کلسیم کلرید را هم به شکل قابل توجهی کاهش داد. همچنین، DHP اتیل استر همانند اثر خود بر روی رسپانس به کلسیم کلرید منحنی دوز رسپانس به آنژیوتانسین II را نیز به سمت راست شیفت داده پاسخ حداکثر به آنژیوتانسینII به شکل معنی داری کاهش داد.نتیجه گیریییایتوجه به داده های مذکور، می توان چنین نتیجه گیری کرد که DHP اتیل استر هم کانال های کلسیمی وابسته به ولتاژ و هم کانال های کلسیمی وابسته به رسپتور را بلوک می کند