بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی پراکندگیهای جامد دیکلوفناک سدیم با استئارات منیزیم

Abstract

دیکلوفناک سدیم دارویی از دسته داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی است که برای تسکین درد و التهاب ناشی از بیماری های مختلف استفاده می شود. عارضه ی گوارشی داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی باعث انجام تحقیقات گسترده ای برای دستیابی به اشکال جدید جهت کاهش این عوارض شده است. هدف از مطالعه ی حاضر ایجاد یک سیستم آهسته رهش از دیکلوفناک سدیم، به روش پراکندگی جامد است که موجب کاهش عوارض جانبی به خصوص عوارض گوارشی می گردد. به منظور کاهش سرعت انحلال دارو، از روش همسایش جهت تهیه ی پراکندگی جامد دیکلوفناک سدیم در حامل استئارات منیزیم استفاده شد. پراکندگی های جامد در نسبت های 1 به 5/0، 1 به 1، 1 به 2، 1 به 3، 1 به 4 و 1 به 5 دارو به حامل تهیه شد و با مخلوط فیزیکی این نسبت ها مقایسه شد. سرعت انحلال پراکندگیهای جامد و مخلوط های فیزیکی در دو pH فیزیولوژیک 2/1 و 2/7 و در دستگاه انحلال شماره II USP اندازه گیری شد و با سرعت انحلال داروی خالص مقایسه گردید. سرعت انحلال فرمولاسیون ها به pH محیط و نسبت دارو به حامل در پراکندگی های جامد و مخلوط های فیزیکی وابسته بود. از آنجا که دیکلوفناک سدیم یک اسید ضعیف است‌؛ سرعت انحلال آن در pH های بالاتر بیشتر است. نتایج حاکی از آن است که با افزایش درصد حامل هیدرفوب، سرعت انحلال به میزان قابل توجهی کاهش می یابد که در مورد انحلال پراکندگی های جامد در محیط بافری، تفاوت آشکارتر است. نتایج حاصل از طیف سنجی DSC و PXRD بیانگر تغییرات جزئی در کریستالینیتی دارو در پراکندگی جامد بود. اسپکتروسکوپی FT-IR نیز هیچ گونه تداخلی بین دارو و حامل نشان نداد. استئارات منیزیم به عنوان یک حامل هیدروفوب، می تواند سبب کاهش تر شوندگی و آبدوستی ذرات دارو شود و به این ترتیب سرعت انحلال دارو را کاهش دهد. برازش به مدل های کینتیکی خطی نشان داد مدل هیگوچی بیشتر از سایر مدل ها در مورد رهش این دارو صدق می کند.