فرمولاسیون ماتریکسهای دیلتیازوم با استفاده از صمغ کتیرا و انواع هیدروکس پروپیل متیل سلولز

Abstract

مقدمه و هدف دیلتیازم هیدروکلراید، یکی از بلوکه کننده های کلسیم است و به شکل گسترده ای در درمان بیماریهای قلبی عروقی مثل فشار خون بالا مورد استفاده قرار میگیرد. از آنجایی که نیمه عمر بیولوژیک این دارو در انسان کم است (3-4 ساعت) تعداد دفعات مصرف دارو به 4 بار در روز هم ممکن است برسد، بنابر این بهتر است برای اجتناب از تکرار مصرف، دارو را در فرمولاسیونهای آهسته رهش تجویز کرد که مزیت های بسیاری از جمله کاهش تعداد دفعات مصرف، کاهش عوارض جانبی و کاهش نوسانات غلظت پلاسمایی دارو داراست. دلیل انتخاب کتیرا به عنوان پلیمر طبیعی، منشا ایرانی این پلیمر است که به شکل سنتی از دیر باز در کشور ما تولید میشده است ولی هنوز تاثیر این پلیمر در آهسته رهش کردن داروها مورد بررسی گسترده قرار نگرفته است. مواد و روش ها در تحقیق حاضر ماتریکس های یک لایه ای حاوی 120 میلی گرم از دارو با نسبت های مختلفی از دارو و پلیمر تهیه شد. پلیمر های مورد استفاده در این تحقیق شامل دو گرید مختلف از پلیمر نیمه صنعتی هیدروکسی پروپیل متیل سلولز به همراه کتیرا است. نسبتها تهیه شده عبارتند از 10.25 ، 10.5 ، 11 ، 12 ، 12.5 ، 13 و 14 . ماتریکس ها در فشار 19.6 مگا پاسکال تهیه شده اند و رهش دارو در دستگاه انحلال شمارهی 2 USP مطالعه شد. رهش دارو با نمونه برداری در زمان های مشخص به مدت ده ساعت بررسی شد. نتایج رهش دارو با تغییر نسبت های دارو به پلیمر تغییر میکرد و هر چه میزان پلیمر بالاتر میرفت، رهش کندتر میشد. به عنوان مثال در مورد HPMC K100M برای نسبت های 10.5 و 13 دارو به پلیمر، نیمه عمر آزاد سازی دارو به ترتیب 60 و 360 دقیقه بود. میزان رهشدارو در نسبتهای مشابه در زمان های مشابه به ترتیب زیر است کتیرا >HPMC K4M > HPMC K100M بحث و نتیجه گیری در تحقیق حاضر مشاهده شد که زمان آزاد سازی 100% دارو از ماتریکس 12 کتیرا برابر با نسبت 11 ماتریکس HPMC K4M است که از لحاظ اقتصادی استفاده از کتیرا با توجه به قیمت ارزانش در کشور قابل توجه است.