تهیه و ارزیابی قرص ماتریکسی شناور و آسته رهش مترونیدازول
Abstract
مترونيدازول يك آنتي باكتريال از گروه نيتروايميدازول بوده كه در درمانهاي 3 و 4 دارويي بر عليه هليكوباكتر پيلوري مورد استفاده قرار مي گيرد. تهیه سیستم شناور از این دارو می تواند مدت اقامت این شکل دارویی در معده را افزایش داده و باعث رساندن غلظت های بالایی از این دارو به موکوس معده (محل اقامت هلیکو باکتر پیلوری) شود و در نتیجه ریشه کنی بهتر این میکرو ارگانیسم را تضمین می نماید. به علاوه چنین درمانی ممکن است باعث کاهش دوز دارو شود که خود یک مزیت اضافی محسوب می شود. هدف از این بررسی تهیه شکل دارویی شناور و آهسته رهش مترونیدازول می باشد.
مواد و روش ها:
براي تهيه قرصهاي ماتريكسي شناور از پليمرهاي مختلف نظير HPMC ، كارباپول و پسيليوم به روش طراحی چند عاملی و کمپرسیون مستقیم استفاده شد. از كربنات کلسیم بعنوان عامل ايجاد كننده گاز پخش شده در ماتريكس هيدروژلي استفاده شد. در مورد استفاده از مواد متخلخل براي تهيه سيستم شناور، از سيليكات كلسيم بعنوان ماده متخلخل استفاده گرديد. بعد از تهيه قرصها، خصوصيات و رفتار قرص و رهش دارو از آنها مورد مطالعه قرار گرفت. براي بررسي رفتار شناوري و انحلال، از دستگاه انحلال شماره 2 USP و از اسيد كلريدريك 1/ 0 نرمال با pH=1.2 به عنوان محیط انحلال استفاده شد. جهت بررسی رفتار شناوری، زمان لازم برای شناور شدن و مدت زمان شناوری بررسی شد. برای رسم پروفايل رهش دارو، نمونه برداري در زمانهاي مختلف و تعيين غلظت دارو صورت گرفت.
نتایج:
نتایج نشان داد که قرص های تهیه شده دارای سختی و فرسایش مناسب بودند. فرمولاسیونهای حاوی HPMC زمان تاخیر شناوری بالا ولی مدت شناوری طولانی نشان دادند. افزودن پسيليوم به این فرمولاسیونها موجب کاهش زمان تاخیر و حفظ طول مدت شناوری گردید. قرصهای حاوی سیلیکات نتایج مشابه نشان دادند با این تفاوت که زمان تاخیر بالاتری داشتند.
بحث و نتیجه گیری نهایی:
فرمولاسیونهای دارای خصوصیات شناوری مناسب، توانایی آهسته رهش سازی نیز داشتند. فرمولاسیونهای منتخب در تماس با مایعات معدی قادر به شناوری به مدت حداقل 8 ساعت می باشند. در این مدت دارو را آهسته آزاد می کنند بنابراین امکان کاهش دوزهای مصرفی روزانه را می دهند و پذیرش بیمار را افزایش می دهند.