سنتزمشتقات جدید استرادیول والرات بااستخلاف ایزو سوربایدی
Abstract
در بافتهای مختلف بدن دو نوع گیرنده استروژنی وجود داردER بتاو ER الفا،ER الفا در مجاری تناسلی زنان و غدد شیری پستانها وجود و مسوول بر دز اثرات هورمونهای استروژنی در فعالیت های جنسی زنانه است .تجمع گیرنده های ER بتا در سلولهای اندوتلیال عروق به ویژه عروق کرونری بافت استخوانی و بافت پروستات مردان بیشتر است که این گیرنده ها مسوول بروز اثرات فارماکولوژیکی مفید دیگری برای ترکیبات استروژنی مانند پیشگیری از بیماریهای عروق کرونری اثرات ضد پوکی استخوان و پیشگیری از بروز سرطان پرویتات مس باشد ترکیبات استروژن علاوه بر این اثرات دارای اثرات جانبی خطرناکی مثل افزایش احتمال بروز سرطان آندومتر و پستان می باشد. قرار دادن گروههای عاملی حجیم یا دارای خواص دارویی ویژه برروی استروئیدها باعث به وجود آوردن خواص جدیدی در ترکیب هدف و یا از بین رفتن اثرات جانبی هر یک از دو دارو به صورت منفرد می باشد قرار دادن پروستاگلندین ها( PGE,PGF)برروی اکسیژن موقعیت 17 ترکیب بتا استرادیول و استروژن های دیگر از طریق یک عامل پیوندی باعث می شود عوارض جانبی ناشی از مصرف آنهااز قبیل تهوع ،اسهال،و تغییرات فشارخون راتا حدودی کنترل گردد. مابه دنبال سنتز ترکیبات جدیدی ازاستروئیدها و قرار دادن گروههای عاملی حجیم برروی اکسیژن موقعیت 3 به منظور بررسی تغییرات حاصله از این گروه در خواص ایتروئیدهای مربوطه بوده ایم ترکیب استروئیدی انتخاب شده استرادیول والرات است که دارای گروه محافظت شده استری در موقعیت17 استرادیول می باشد گروه عاملی هدف جهت قرار دادن برروی هستهاستروئیدی از طریق یک عامل پیوندی ch2co از ترکیبات ایزوسوربایدی انتخاب گردید.همه واکنش های انجام شده از طریق کروماتوگرافی TLC دنبال گردیدند ویژگی های محصولات از طریق طیف سنجی HNMR,FTIR و سایر خواص فیزیکی مورد شناسایی و اثبات قرارگرفتند بررسی فارماکولوژی ترکیبات سنتزی مربوطه در دست مطالعه می باشند