فرمولاسیون شکل جامد خوراکی کلوفیبرات و بررسی میزان آزاد شدن آن
Abstract
کلوفیبرات یک داروی کاهشدهنده چربی خون میباشد. به شکل مایع بوده و نامحلول درآب است و بصورت کپسولهای ژلاتینی نرم در بازار موجود است. ساخت کپسولهای ژلاتینی نرم هزینهبر و پیچیده است. از طرفی دیگر سرعت انحلال کلوفیبرات بهشکل کپسول نرم خیلی پایین بوده و احتمالا بازدهی بدنی خیلی پایینی نیز خواهد داشت. بطوریکه اثرات فاماکولوژیکی دارو زیر سوال میرود. برای رفع مشکلات فوق باید اقدام به تهیه فرم جامد کلوفیبرات با استفاده از روشهای پراکندگی جامد و مایع به جامد شد. برای تهیه پراکندگیهای جامد از حاملهای PEG با اوزان مولکولی بالا در نسبتهای مختلف و از روش ذوبان استفاده شد. ونیز سیستم مایع به جامد به روش اختلاط ساده با حامل آویسل و پوششدهنده سیلیکا با نسبت 20 درصد دارو به حامل (ww) تهیه شد و تست انحلال از نمونهها بهعمل آمد. برای مقایسه بهتر از کپسول تجاری کلوفیبرات و کلوفیبرات خالص نیز تست انحلال گرفته شد نتایج حاصله نشان داد که با استفاده از PEGهای با اوزان مولکولی بالا در نسبتهای 30 و 20 درصد دارو به حامل (ww) میتوان فرم جامد دارو که ریزش خوبی نیز داشته باشد بدست آورد و نیز روش مایع به جامد فرم جامدی از دارو را با ریزش خوب فراهم میآورد. در مورد سرعت انحلال نیز مشاهده گردید که در تمام فرمولاسیونها سرعت انحلال کلوفیبرات نسبت به داروی خالص و نمونه تجاری افزایش خیلی زیادی نشان داد. همچنین در مقایسه روش مایع به جامد با روش پراکندگی جامد مشاهده گردید که روش مایع به جامد روش بهتری برای افزایش سرعت انحلال دارو بوده و رهش دارو را به میزان بیشتری درمقایسه