فرمولاسیون کرم موضعی مترونیدازول

Abstract

روزاسه(ROSACEA) یک اختلال عروقی مزمن ومولتی فاکتوریال پوست بوده که در حدود10 درصد افراد جامعه را گرفتار می کند. در حال حاضر افراد زیادی در دنیا مبتلا به روزاسه هستند، وبیشترین آنها این بیماری را نمی شناسند. مترونیدازول داروی مناسبی برای موارد مقاوم به تتراسایکلین یا اریترومایسین بوده ولی در مورد استفاده از آن به شکل خوراکی به دلیل عوارض جانبی(از جمله نوروپاتی محیطی) بهتر است بیش از سه ماه استفاده نشودودر این موارد فرم کرم موضعی آن بهترین انتخاب است(خصوصادر دوران حاملگی). در مطالعات متعدد ووسیع در درمان ضایعات پاپولوپوستولر(مرحله سه بیماری) نشان داده شده است که برخی از آنتی بیوتیکهای موضعی اثرات درمانی برابر با تتراسایکلین داشته که از آن میان ژل ونیز کرم موضعی مترونیدازول75 ,(که جزفارماکوپه ایران نیست) ولوسیون کلیندامایسین فسفات1 ,برتر از بقیه بوده است ومیتوان از آنها در درمان موارد خفیف بیماری وعدم تحمل یا منع مصرف آنتی بیوتیکهای خوراکی استفاده کرد(درمان انتخابی روزاسه در دوران حاملگی کرم یا ژل موضعی مترونیدازول است). کرم موضعی مترونیدازول در دنیا تحت عناوین تجارتی metrocream وnortitate ارائه می گردد. فرمولاسیون کرم موضعی مترونیدازول مطابق PDR صورت گرفت وآزاد سازی دارو به طریق invitro وبا سلول انتشاری تک محفظهای ایتاتیک وبااستفاده ازغشادیالیز بررسی شدو محایبات نشان داد که آزاد سازی ماده موثره از بهترین فرمولاسیون هااز قانون هیگوشی ودرجه اول پیروی می کند. بااستفاده از داده های حاصل از آزاد سازی از بین فرمولاسیونهای پایدار، فاز روغنی مناسب تععین گردید. سپس بامقادیر متفاوتی ازاکسیپیانهای بکاررفته در فورمولاسیون، ثاثیر آنها از لحاظ اثردهی در میزان آزادسازی ماده موثره بررسی شد. نتایج نشان داد که اسیدلاکتیک ووگلیسیرین باعث افزایش رهش مترونیدازول میگردند، در حالی که محلول سوربیتول70 ,تاثیر چندانی در آزاد سازی ندارد. موم امولسیفایرآنیونی باعث کاهش رهش داروی مورد نظر می گرددو بیشترین رهش مترونیدازول در محدوده45 =ph بدست آمد