بررسی جذب پوستی ایمی پرامین
Abstract
ضدافسردگیهای سهحلقهای داروهای بسیار موثری در درمان انواع افسردگیها میباشند و با وجود پا به عرصه گذاشتن داروهای جدیدتر هنوز هم به دلایل مختلف از جمله قیمت مناسب به عنوان داروهای رده اول در این خصوص کاربرد دارند. یکی از معایب ضد افسردگیهای سه حلقهای این است که عوارض جانبی آن در عرض چند ساعت پس از تجویز اولین دوز این داروها بروز می کند و به همین دلیل حدود60 ,بیماران قادر به تکمیل دوره درمانی نیستند. بعلت عبور اول کبدی این داروها در سطح وسیع بهرهدهی درمانی آنها پایین و بین3070 ,متغیراست. بعلاوه یکی از عوارض این دسته از داروهاکم کردن فعالیت دستگاه گوارش و تغییر زمان خالی شدن معده است که منجر به جذب نامنظم دارو می شود. متابولیتهای ایندسته از داروها از نظر بیولوژیکی فعال و اکثرا" سمی هستند و میتوانند منجر به مرگ بیمار در اثر مصرف دوز بالای دارو شوند. بنابراین اجتناب از متابولیسم عبور اول کبدی بدلیل کاهش سمیت وعوارض جانبی ناشی ازمتابولیتها سودمند میباشد. در حال حاضر اشکال دارویی در دسترس این دسته از داروها فرم خوراکی و تزریقی میباشد. هدف از این تحقیق یک سیستم دارو رسانی متفاوت برای این دسته، با اثرات درمانی بهتر وعوارض جانبی کمتر، همچنین بررسی امکان تجویز این دسته از داروها از طریق سیستم های دارو رسانی پوستی می باشد. در این تحقیق جذب پوستی فرمولاسیونهای مختلف به صورت ژل شامل مواد مختلف افزاینده جذب پوستی (پروپیلن گلیکول، دی متیل سولفوکساید، دی متیل فرمامید، سورفکتانت های غیر یونی، کاتیونی وآمفوتری) هر یک با سه درصد مختلف بر روی پوست Rat مورد بررسی قرار گرفت و بهترین فرمولاسیون با بهتری جذب ممکن به صورت ژل حاوی پروپیلن گلیکول10 ,و سورفکتانت آمفوتری بتائین2 ,در پایه هیدروکسی پروپیل متیل سلولز1 ,و ایمی پرامین هیدروکلراید1 ,و همین پایه فرمولاسیون با داروی75 ,شناسایی شد که فرمولاسیون اول در 8 ساعت اولیه باعث جذب mcgcm2 8546 (حدود20 ,) دارو و در عرض 24 ساعت باعث جذب حدود30 ,دارو از طریق پوست می گردد و دومین فرمولاسیون پس از زمان 24 ساعت باعث جذب حدود40 ,از دارو از طریق پوست می شود.