مروری بر فارماکوکینتیک دیلتیازم هیدروکلراید
Abstract
دیلتیازم یک کلسیم بلوکر بنزوتپازپینی است و بصورت گسترده برای درمان هیپرتانسیون خفیف تا متوسط آنژینپکتوریس و تاکیآریتمی استفاده میشود. جنبههای مختلف فارماکوکینتیک دیلتیازم طی مطالعات متعددی بررسی شده ودر ژورنالها وجود دارد. هدف از این مطالعه ترجمه و گردآوری آخرین اطلاعات بدست آمده در باره فارماکوکینتیک دیلتیازم بود تا در تجویز منطقی دارو بتوان از آنها استفاده نمود. علاوه بر آن خصوصیات فیزیکوشیمیایی، پایداری، فارماکولوژی و مصارف بالینی دیلتیازم به صورت خلاصهتر در این پایاننامه مرور شده است. با وجود جذب تقریبا" کامل دیلتیازم، بازدهی بدنی آن به دلیل متابولیسم وسیع پرهسیستمیک کم است ولی به مقدار متغیری با تجویز اشکال آهسته رهش دارو یا تجویز طولانی مدت آن، افزایش می یابد. لیپوفیل بودن دیلتیازم باعث شده است که حجم توزیع بالایی داشته باشد و به مایع CSF وارد شود. دیلتیازم همچنین به شیر مادر وارد میشود. لزوم تجویز 3 تا 4 بار در روز قرصهای معمولی دیلتیازم به مدت طولانی باعث شده است که تولید اشکال آهسته رهش دارو مورد توجه قرار گیرد. این دارو متابولیتهای فعال فارماکولوژیکی دارد و علاوه بر آن تفاوتهای بین فردی در فارماکوکینتیک آن زیاد است، بنابراین پیش بینی رابطه دوز با اثر فارماکولوژیک دارو مشکل است. غذا بر فارماکوکینتیک دیلتیازم هیچ تاثیری ندارد بنابراین به منظور کنترل حملات قلبی و کریزهای فشار خون که اکثرا" در ساعات اولیه صبح رخ میدهند تجویز فرآوردههای QD دیلتیازم همراه شام توصیه می شود. تا در ساعات اولیه صبح غلظت پلاسمایی دارو بالا باشد. این دارو از لحاظ فارماکوکینتیکی تداخلات مهم و خطرناکی با سایر داروها دارد که در فصل چهارم، بررسی شده است.