بررسی نقش مواد پلیمری در آزادشدن پروپرانولول ازپایه شیاف
Abstract
در سالهای اخیر کاربرد فرآورده های زیست چسب ، به عنوان یک سیستم نوین داروسازی با توانایی آزاد سازی کنترل شده دارو ، مورد توجه قرار گرفته است . از جمله ویژگیهای این سیستمها می توان به توانایی چسبیدن و متمرکز شدن در منطقه ای خاص از بدن و به دنبال آن افزایش فراهمی زیستی دارو ، افزایش جذب دارو به علت چسبیدن مستقیم به غشاء مخاطی و افزایش مدت زمانی که سیستم دارو رسانی می تواند در مکان مربوطه در بدن باقی بماند و سبب کاهش دفعات تجویز گردد اشاره نمود.از جمله اشکال دارویی فوق می توان به شیافهای زیست چسب اشاره نمود . ناحیه کولون به جهت ویژگی وریدهای هموروئیدال تحتانی و میانی و به سبب عدم ورود به کبد وحذف اثر کذز اول کبدی ، حائز توجه به ویژه برای تجویز داروهایی مانند پروپرانولولهیدروکلراید که در عبور اول کبدی دستخوش متابولیسم شدید می شوند می باشد .با توجه به کوتاه بودن مدت توقف شکل دارویی شیاف در ناحیه رکتوم و ویژگیهای فیزیولوژیک این بخش از بدن تهیه شیاف زیست چشب می تواند در فزایش فراهمی زیستی نقشی موثر داشته باشد . در این پژوهش از داروی پروپرانولولهیدروکلراید به عنوان داروی مدل استفاده شده است . پایه شیافهای مورد یررسی از نوع محلول در آب مانند PEG4000 است که تاثیر درصدهای مختلف از پلیمرهای زیست چسب مختلف مانند هیدروکسی پروپیل متیل سلولز ، سدیم کربوکسی متیل سلولز، پلی کاربوفیل وکاربوپل در آنها مورد بررسی قرار گرفته است و نتایج حاصل با داده های بدست آمده با شیافهای فاقد پلیمر مقایسه گردیده است . شیافهای حاوی هیدروکسی پروپیل متیل سلولز HPMC یا سدیم کربوکسی متیل سلولز NaCMC دارو را در مدت زمان بیشتری نسبت به نوع بدون پلیمر آزاد می نمودند . این افزایش مدت زمان آزاد سازی با حضور NaCMC بیشتر از HPMC بود. شیافهایی نیز که دارای هر دو نوع پلیمر بودند نسبت به نوع بدون پلیمر دارو را در مدت بسیار طولانیتری آزاد کردند . این افزایش مدت زمان آزاد سازی بسیار بیشتر از شیافهای حاوی یک پلیمر نیز بود. با تنظیم صحیح مقدار پلیمر آزاد سازی به درجه صفر نزدیک شد