تهیه فرم موضعی ملاتونین با استفاده از حامل‌های لیپیدی و بررسی خواص فیزیکوشیمیایی آن‌ها
Abstract
مقدمه: ملاتونین یک ترکیب طبیعی است که در گیاهان و جانوران یافت می‌شود و در بدن انسان از غده پینه‌آل در شب ترشح می‌گردد. این هورمون نقش کلیدی در تنظیم چرخه خواب-بیداری ایفا کرده و خواص آنتی‌اکسیدانی، ضدالتهابی و تقویت‌کننده خواب آن در مطالعات مختلف به اثبات رسیده است. با این حال، مصرف خوراکی ملاتونین با محدودیت‌هایی از جمله نیمه‌عمر کوتاه و عبور اولیه از کبد (اثر گذر اول) همراه است که منجر به کاهش کارایی آن می‌شود. یکی از راهکارهای مؤثر برای غلبه بر این مشکلات، استفاده از سیستم‌های انتقال داروی موضعی مانند وزیکول‌های لیپیدی است.
هدف: هدف از این مطالعه تهیه وزیکول های لیپیدی ملاتونین به روش نیوزوم و ترانسفوروزوم و بررسی خواص فیزیکوشیمیایی دو روش تهیه شده است.
روش کار: برای تهیه وزیکول‌های لیپیدی حاوی ملاتونین، از روش هیدراسیون لایه نازک استفاده شد که یک روش رایج و مؤثر در تهیه سیستم‌های لیپیدی است و امکان کنترل بر اندازه و بارگذاری دارو را فراهم می‌کند. پس از تهیه فرمولاسیون‌ها، خواص فیزیکوشیمیایی از جمله اندازه ذرات، پتانسیل زتا، شکل ظاهری وزیکول‌ها (به کمک میکروسکوپ الکترونی)، میزان بارگیری دارو و الگوی رهش آن مورد بررسی قرار گرفتند. این آنالیزها به منظور مقایسه اثربخشی و پایداری دو نوع وزیکول (نیوزوم و ترانسفروزوم) و تعیین مناسب‌ترین فرمولاسیون برای استفاده موضعی ملاتونین انجام شدند.
یافته‌ها: در توزیع اندازه ذره‌ای با استفاده از روش اندازه‌گیری دینامیک نور پخش (DLS)، میانگین اندازه نانووزیکول‌ها درنیوزوم حدود 305 نانومتر و برای ذرات لیپوزوم الاستیک حدود 205 نانومتر به دست آمد. همچنین، پتانسیل زتا برای لیپوزوم الاستیک حدود 10- میلی‌ولت و برای نیوزوم حدود 30- میلی‌ولت اندازه‌گیری شد. در بررسی رهش دارو، نتایج نشان داد که در مدت 24 ساعت، حدود 47 درصد از دارو برای نیوزوم و حدود 60 درصد لیپوزوم الاستیک آزاد شده است. شکل ظاهری نانوذرات سنتز شده نیز با استفاده از میکروسکوپ الکترونی روبشی (SEM) بررسی گردید. در اندازه‌گیری میزان بارگیری دارو، برای نیوزوم میزان بارگیری دارو 79/66 درصد و برای لیپوزوم الاستیک 75/54 درصد به‌دست آمد.
بحث و بررسی: این مطالعه منجر به تولید ذراتی دراندازه نانومتر و میزان بارگیری مورد قبول گردید. در بعضی از خواص فیزیکوشیمیایی مانند رهش دارویی کنترل شده تر و پایداری و همچنین میزان بارگیری دارو نیوزوم رفتار بهتری را برای هدف مطالعه ما که رساندن مقادیر کافی از ماده ی دارویی را به صورت موضعی به محل اثر می باشد از خود نشان داد.