فرمولاسیون و ارزیابی خصوصیات فیزیکوشیمیایی قرص آهسته رهش روده ای مسالازین

Abstract

مقدمه: مسالازین (5 آمینوسالسلیک اسید) اغلب بعنوان خط اول درمان در بیماران مبتلا به حالت‌های خفیف تا متوسط بیماری التهابی روده(IBD) مورد استفاده قرار میگیرد. هدف: به دلیل نیمه عمر پایین دارو بیماران مجبور به استفاده از دارو به میزان چند بار در روز می باشند، لذا تهیه اشکال آهسته رهش از دارو برای راحتی مصرف و کاهش خطرات فراموشی مصرف دارو ضروری به نظر می رسد. فرمولاسیون شکل دارویی قرص که پرمصرف ترین شکل دارویی می باشد در این مطالعه انتخاب شد.روش کار: مسالازین آهسته رهش با استفاده از پلی مرهای محلول در آب و با روش گرانولاسیون مرطوب ساخته شد و با استفاده از اودراژیت S و L بصورت انتریک پوشانده شد.نتایج: انواع فرمولاسیون با نسبت های مختلفی از اکسپیانت ها ساخته شد و در نهایت با بررسی روند آزاد سازی ماده موثره مسالازین از هسته های ساخته شده، هسته بهینه از نظر مطابقت روند آزادسازی ماده موثره با بازه مورد تایید فارماکوپه بعنوان فرمولاسیون نهایی انتخاب شد و آزمایشات کنترل فیزیکوشیمیایی بر روی آن ها انجام گرفت. بعد از انتخاب هسته بهینه، قرص ها با استفاده از اودراژیت S و L و تری اتیل سیترات در حلال استون و الکل روکش داده شدند و روند آزادسازی قرص های روکش داده شده در محیط اسیدی اسیدکلریدریک 0.1 نرمال جهت اطمینان از عدم آزادسازی دارو در محیط اسیدی معده بررسی شدند. پایداری قرص های تهیه شده از نظر میزان ماده موثره مسالازین بعد از گذشت 1 و 3 ماه با روش HPLC و طبق دستوالعمل فارماکوپه USP مورد بررسی قرار گرفته و نتایج گزارش داده شدند. بحث: روند آزادسازی ماده موثره از اشکال آهسته رهش موجود در بازار دارویی کشور (قرص پنتاسا و کپسول مزانتین) نیز مورد بررسی و مقایسه با فرمولاسیون نهایی در این رساله قرار گرفت.