بررسی اثر مهاری پلیمرها روی رسوب کارودیلول از محلول آبی فوق اشباع

Abstract

مقدمه: داروهای کم محلول بازی همانند کارودیلول به دلیل حساس بودن به تغییرات pH ،پس از انحلال در محیط اسیدی معده تمایل دارند پس از ورود محیط روده، به سرعت رسوب کنند که این موضوع موجب فراهمی زیستی پایین و متغیر این نوع داروها می گردد. هدف: اثر مهاری پلیمر های مختلف با وزن های مولکولی مختلف بر رسوب کارودیلول در محیط آب مقطر ارزیابی شد. هدف مطالعه، ارزیابی اثر مهارکنندگی رسوب کارودیلول در حضور پلیمرها بوده است.روش کار: تست فوق اشباعیت در حضور پلیمرهای HPC, PVA،HPMC، PVP، PEG با وزن های مولکولی متفاوت در آب مقطر با pH=7.2 انجام گرفت. برای مقایسه فوق اشباعیت از سطح زیر منحنی غلظت در برابر زمان استفاده گردید. جهت بررسی واکنش های احتمالی دارو-پلیمر از DSC و FT-IR برای بررسی رسوب ها استفاده شد.نتایج : در تست فوق اشباعیت، در عدم حضور پلیمر، رسوب سریع دارو در محیط مشاهده شد. HPC با وزن های مولکولی 100000 و 310000 اثر قابل توجهی بر روی مهار کریستالیزاسیون کارودیلول از محلول فوق اشباع داشتند. ترتیب اثربخشی پلیمرها بر رسوب کارودیلول به ترتیب از بیش تر به کم تر توسط HPC، HPMC، PVP و PVA بوده است. PEG اثر مهاری بر رسوب کارودیلول نداشت. به نظر می رسد تعامل دارو-پلیمر که توسط نتایج FT-IR و DSC تایید شد، برای ایجاد اثرات مهاری بر رسوب دارو از حالت فوق اشباع توسط پلیمر ضروری باشد.نتیجه گیری: این مطالعه اهمیت خواص فیزیکوشیمیایی پلیمرها را برای مهار رسوب دارو نشان داد. از طرف دیگر می توان ملاحظه کرد که چگونه تغییر در وزن مولکولی و غلظت پلیمر می تواند بر رسوب دارو اثرگذار باشد.این اطلاعات در انتخاب منطقی جهت توسعه فرمولاسیون کارودیلول اهمیت دارد. این مورد می تواند باعث افزایش جذب و کاهش تغییرات جذب دارو در مورد داروهای کم محلول شود.